Produkty Rivaroxaban je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Xarelto, Xarelto vascular). Bol schválený v roku 2008 ako prvý prostriedok zo skupiny priamych inhibítorov faktora Xa. Nízka dávka vaskulárneho Xarelta, 2.5 mg, bola zaregistrovaná v mnohých krajinách v roku 2019. Štruktúra a vlastnosti Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) je čistý enantiomér… rivaroxaban
Produkty Mirabegron je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním (Betmiga, USA: Myrbetriq). Bol schválený v USA a EÚ v roku 2012 a v mnohých krajinách v roku 2014. Mirabegron bol prvým agentom zo skupiny beta3 agonistov, ktorý bol schválený na liečbu dráždivého močového mechúra. Pôvodne mal slúžiť… Mirabegron
Črevná absorpcia Po požití liečiva sa musí najskôr uvoľniť účinná látka. Tento proces sa nazýva uvoľnenie (oslobodenie) a je predpokladom následnej absorpcie. Absorpcia (predtým resorpcia) je prechod aktívnej farmaceutickej zložky z tráviacej dužiny do krvného obehu v žalúdku a črevách. K absorpcii dochádza predovšetkým v ... Vstrebávanie
Produkty Pasireotide sú komerčne dostupné ako injekcie (Signifor, Signifor LAR). Bol schválený v EÚ a mnohých krajinách v roku 2012. Štruktúra a vlastnosti Pasireotid (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) je v lieku prítomný ako pasireotid diaspartát alebo ako pasireotid pamoát. Je to cyklohexapeptid a analóg hormónu somatostatínu. Somatostatín… Pasireotid
Definícia a mechanizmy Farmakokinetický booster je látka, ktorá zlepšuje farmakokinetické vlastnosti iného činidla. Je to žiaduca lieková interakcia. Môže uplatniť svoje účinky na rôznych úrovniach (ADME): Absorpcia (príjem do tela). Distribúcia (distribúcia) Metabolizmus a metabolizmus prvého prechodu (metabolizácia). Eliminácia (vylučovanie) Farmakokinetické zosilňovače môžu zvýšiť absorpciu, zvýšiť distribúciu do ... Farmakokinetický zosilňovač
Produkty Sofosbuvir je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Sovaldi). Bol schválený v USA a EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2014. Veľmi vysoká cena lieku bola zdrojom diskusií. Sofosbuvir je tiež kombinovaný fixne s ledipasvirom (Harvoni). Lacnejšie generiká sú k dispozícii v… sofosbuvir
Produkty Carvedilol je komerčne dostupný vo forme tabliet (Dilatrend, generický). Je schválený v mnohých krajinách od roku 1995. Karvedilol je tiež kombinovaný s fixným ivabradínom (Carivalan). Štruktúra a vlastnosti Karvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) je racemát, pričom na farmakologických účinkoch sa podieľajú oba enantioméry. Existuje ako biely kryštalický prášok, ktorý… karvedilol
Produkty Lieky obsahujúce kolchicín už nie sú v mnohých krajinách na trhu. V zahraničí sú dostupné lieky, ktoré je možné dovážať. Tiež môže byť možné pripraviť dočasnú formuláciu v lekárni (ťažkosti: toxicita, látka). Kmeňová rastlina Colchicine je hlavným alkaloidom jesenného krokusu (Colchicaceae), ktorý ju obsahuje obzvlášť hojne v ... kolchicín
Výrobky Carfilzomib bol v mnohých krajinách schválený v roku 2015 ako prášok na prípravu infúzneho roztoku (Kyprolis). Štruktúra a vlastnosti Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) existuje ako kryštalická látka, ktorá je prakticky nerozpustná vo vode. Je to peptidový derivát, tetrapeptid epoxyketón. Epoxyketóny sú deriváty epoxomicínu, prírodného ... Karfilzomib
Produkty Olaparib bol schválený v USA a EÚ v roku 2014 a v mnohých krajinách v roku 2015 vo forme kapsúl (Lynparza). Neskôr boli zaregistrované aj filmom obalené tablety. Štruktúra a vlastnosti Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Účinky Olaparib (ATC L01XX46) má protinádorové a cytotoxické vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou PARP (poly- (ADP-ribóza) ... Olaparib
Výrobky Elbasvir bol schválený v mnohých krajinách v roku 2016 ako kombinácia fixných dávok s inhibítorom proteázy grazoprevirom vo forme filmom obalených tabliet (Zepatier). Štruktúra a vlastnosti Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Účinky Elbasvir (ATC J05AX68) má antivírusové vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na vírusový proteín NS5A (nestrukturálny proteín 5A). Na rozdiel od iných… Elbasvir
Produkty Eletriptan je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Relpax, generiká). V mnohých krajinách je schválený od roku 2000. Štruktúra a vlastnosti Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) je lipofilný metylpyrolidinyltryptamín substituovaný sulfonylbenzénom. V liekoch je prítomný ako eletriptan hydrobromid, biely prášok, ktorý je ľahko rozpustný v ... eletriptan
