Produkty
Carfilzomib bol v mnohých krajinách schválený v roku 2015 ako a prášok na prípravu infúzneho roztoku (Kyprolis).
Štruktúra a vlastnosti
Karfilzomib (C.l.40H57N5O7Mr = 719.9 g / mol) existuje ako kryštalická látka, ktorá je prakticky nerozpustná v voda. Je to peptidový derivát, tetrapeptidový epoxyketón. Epoxyketóny sú deriváty epoxomicínu, prírodného produktu z aktinomycetov.
účinky
Karfilzomib (ATC L01XX45) má protinádorové, antiproliferatívne a proapoptické vlastnosti. Účinky sú spôsobené ireverzibilnou a selektívnou väzbou na 20S proteazóm, proteolytickú jadrovú časticu 26S proteazómu. Proteazómy sú veľké proteínové komplexy, ktoré sa degradujú proteíny v bunkách.
indikácia
V kombinácii s lenalidomid a dexametazón na liečbu recidivujúceho mnohopočetného myelómu (prostriedok 2. línie).
Dávkovanie
Podľa SPC. Liečivo sa podáva ako intravenózna infúzia.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Karfilzomib je substrátom P-glykoproteín a BCRP a je metabolizovaný peptidázou a epoxidhydrolázou.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť anémia, únava, trombocytopénia, hnačka, nevoľnosť, horúčkadýchavičnosť, infekcia dýchacích ciest, kašeľa periférny edém.
