Produkty
Pasireotid je komerčne dostupný vo forme injekcií (Signifor, Signifor LAR). Bol schválený v EÚ a mnohých krajinách v roku 2012.
Štruktúra a vlastnosti
Pasireotid (C.l.59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol) je v lieku prítomný ako diaspartát pasireotidu alebo ako pasireotid pamoát. Je to cyklohexapeptid a analóg hormónu somatostatín. somatostatín boli vyvinuté analógy, pretože samotné endogénne somatostatíny majú veľmi krátky polčas rozpadu iba niekoľko minút. Polčas pasireotidu je naopak približne 12 hodín.
účinky
Pasireotid (ATC H01CB05) inhibuje uvoľňovanie ACTH (adrenokortikotropín) z neuroendokrinných nádorov. Účinky sú spôsobené väzbou liečiva na niekoľko podtypov liečiva somatostatín receptor (hsst1,2,3,5) a najmä na hsst5. Iné somatostatínové analógy, ako napr oktreotid (Sandostatín) sa viažu s iba miernou afinitou na hsst5, hlavný receptor somatostatínu nádoru.
indikácia
- Ako prostriedok 2. línie na liečbu Cushingova choroba ak chirurgická terapia nie je možná.
- Na liečbu akromegália ako agent 2. línie.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažné poškodenie funkcie pečene
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pasireotid je substrátom P-glykoproteín. Podľa toho droga-droga interakcie s inhibítormi P-gp sú možné. Pasireotid mohol znížiť príbuzného biologická dostupnosť of cyklosporín. Malo by sa kombinovať iba s opatrnosťou s drogy ktoré predlžujú QT interval. Klinické monitoring of srdce u pacientov užívajúcich pasireotid spolu s drogy ktoré môžu navodiť bradykardia, A konečne, dávka môže byť nevyhnutná úprava antidiabetík, pretože pasireotid sa môže zvyšovať krv glukóza. Pasireotid sa vylučuje prevažne nezmenený a zriedka sa metabolizuje. Neinteraguje s CYP450.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, žlčové kamenereakcie v mieste vpichu, hyperglykémia, cukrovka mellitus a únava. Pasireotid môže predĺžiť QT interval a predĺžiť ho krv glukóza úrovniach.
