Čo sú inhibítory cholínesterázy?

Inhibítory cholínesterázy sú zložky rôznych liekov, ktoré sa dajú použiť na širokú škálu chorôb kvôli ich mnohým rôznym spôsobom účinku. Cholinesterázy zvyšujú aktivitu určitých bunkových zlúčenín, ktoré sa nachádzajú v mozog rovnako ako v rôznych orgánoch, ako sú oči alebo mechúr. Dostupné inhibítory cholínesterázy sa navzájom líšia, takže je možné zvoliť najlepšiu možnú účinnú látku v závislosti od požadovaného účinku. Avšak tieto lieky sa nikdy nemôžu použiť na to, aby špecificky ovplyvňovali iba jeden orgán, takže pri ich užívaní môžu vzniknúť aj vedľajšie účinky na iné orgány.

Indikácie pre inhibítor cholínesterázy

Pretože bunkové spojenia, ktoré sprostredkúvajú signály cez posla acetylcholín sa nachádzajú vo veľmi rozdielnych orgánoch tela, existujú tiež veľmi odlišné východiská a indikácie pre inhibítory cholinerázy. Na jednej strane môžu byť lieky použité na liečbu ľahkej až stredne ťažkej formy Alzheimerova demencia. Pri tomto ochorení je nedostatok messengerovej látky achetylcholínu v mozog, takže užívaním inhibítorov cholínesterázy sa zníži odbúravanie látky, čím sa snaží spomaliť progresia ochorenia.

To, či má tento prístup skutočne pozitívny účinok, je však kontroverzné a použitie inhibítorov cholínesterázy v Alzheimerova demencia by sa malo zvážiť individuálne. Úplne odlišné indikácie pre inhibítory cholínesterázy vznikajú v prípade poruchy vyprázdňovania mechúr alebo čreva, napríklad také, ktoré sa môžu vyskytnúť v dôsledku operácie. Inhibítory cholínesterázy zvyšujú svalovú aktivitu mechúr alebo črevnú stenu a tým podporuje vyprázdňovanie.

Z tohto dôvodu je ďalšou dôležitou indikáciou pre inhibítory cholínesterázy zriedkavé ochorenie svalovej paralýzy myasthenia gravis. Pri tejto chorobe je chybné pôsobenie imunitný systém ničí miesta pôsobenia (receptory) poslovej látky acetylcholín na svalové bunky, čo vedie k narušenej aktivácii svalu pomocou nervový systém a teda v postupnej paralýze. Ak sa ochorenie nelieči, môže byť v krajných prípadoch smrteľné ochrnutím dýchacích svalov. Inhibítory cholínesterázy zvyšujú koncentráciu acetylcholín v mieste prenosu z nervy a svaly (koncová doska motora), aby bolo možné kompenzovať znížený počet receptorov a spomaliť priebeh ochorenia.

Ktoré inhibítory cholínesterázy sú dostupné na trhu?

Inhibítory cholínesterázy dostupné na farmaceutickom trhu možno zhruba rozdeliť do dvoch skupín. - Na jednej strane existujú lieky, ktoré vďaka svojim chemickým vlastnostiam môžu preniknúť do mozog a tak sa používajú na liečbu demencie. Jedná sa o prípravky obsahujúce účinnú látku donzepil, galantamín alebo rivastigmín.

Lieky sú dostupné od rôznych výrobcov a v rôznych dávkach, hoci mechanizmus účinku sa nelíši. - Druhou veľkou skupinou inhibítorov cholínesterázy sú tie, ktoré neprenikajú do mozgu a dostávajú sa iba do všetkých ostatných telesných orgánov. Najbežnejšími účinnými látkami na trhu sú neostigmín, pyridostigmín a distigmín, ktoré sa používajú napríklad na liečbu porúch vyprázdňovania čriev alebo močového mechúra. Do tejto skupiny patria aj prípravky s rôznymi obchodnými názvami od rôznych výrobcov.