Účinná látka a účinok inhibítorov cholínesterázy
Inhibítory cholínesterázy sú skupina aktívnych zložiek, ktoré sa mierne líšia svojou chemickou štruktúrou, ale vyznačujú sa rovnakým základným účinkom. Miesto účinku sú spojenia medzi nervovými bunkami (synapsie) a spojenie medzi nervovými a svalovými bunkami (koncová doska motora). Tam sú signály prenášané vlastným poslom tela acetylcholín.
To sa zase odbúrava pomocou takzvaných cholínesteráz na reguláciu alebo ukončenie účinku. Inhibítory cholínesterázy znižujú účinok cholínesterázy a tým zvyšujú účinok uvoľňovanej látky acetylcholín. To má za následok zvýšený prenos signálu na synapsie alebo koncové dosky motora.
To má za následok zvýšený prenos signálu na synapsie alebo koncové dosky motora. Účinkom inhibítora cholínesterázy je nakoniec zvýšená aktivita svalov, napríklad svalov mechúr alebo črevo. V prípade účinných látok, ktoré môžu tiež vstúpiť do mozog a používajú sa na liečbu Alzheimerova demencia, je tiež zosilnený prenos signálu medzi bunkami. Zvýšením aktivity v určitých oblastiach EÚ mozogby sa to malo zlepšiť Pamäť a koncentrácia alebo aspoň spomaliť psychické zhoršovanie.
Vedľajšie účinky inhibítorov cholínesterázy
Bunkové spojenia, pri ktorých pôsobia inhibítory cholínesterázy, sa nachádzajú vo veľmi rozdielnych orgánoch v tele. Ak sa použije liek obsahujúci cholínesterázu, nikdy nie je možné zamerať sa iba na jeden orgán alebo dosiahnuť iba špecifický účinok. Účinná látka sa distribuuje do celého tela, takže sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky všade, kde telo používa látku prenášajúcu informácie acetylcholín.
Napríklad inhibítory cholínesterázy:
- Spôsobte zúženie priedušiek a zvýšenú produkciu sekrécie v pľúcach dýchanie ťažšie. - Na srdce, môže to viesť k spomaleniu srdcového rytmu (bradykardia). - Okrem toho činnosť potné žľazy je zvýšené, takže niektorí ľudia sa pri užívaní sťažujú na zvýšené potenie.
- Ďalej sa môžu vyskytnúť sťažnosti na gastrointestinálny trakt ako napr nevoľnosť, zvracanie alebo hnačka. - nevoľnosť,
- Zvracanie alebo
- Hnačka prichádza. - Vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť mozog sa zvyčajne nevyskytujú.
- Väčšina použitých inhibítorov cholínesterázy neprechádza tzv krv- bariéra mozgu vďaka svojim chemickým vlastnostiam. - Iba keď je požadovaný účinok v mozgu (ako v prípade Alzheimerova demencia), používajú sa inhibítory cholínesterázy, ktoré môžu preniknúť do mozgu. V takom prípade sa môžu vyskytnúť aj vedľajšie účinky v mozgu, ktoré sa môžu prejaviť napríklad ako závraty alebo halucinácie. - nevoľnosť,
- Zvracanie alebo
- Hnačka príchod.
Interakcie s inhibítormi cholínesterázy
Vďaka svojmu účinku na veľké množstvo orgánov v tele môžu inhibítory cholínesterázy interagovať s inými liekmi rôznymi spôsobmi. Predpisujúci lekár musí preto na základe ďalších liekov pacienta vyhodnotiť, či je potrebné sa obávať interakcií a či je možné použiť inhibítor cholínesterázy. Z dôvodu veľkého množstva možných interakcií by mal lekár predpisujúci inhibítor cholínesterázy poznať všetky ďalšie lieky a látky, ktoré pacient užíva.
- Dôležitá interakcia je, keď sa súčasne užíva betablokátor. Oba lieky spomaľujú tlkot srdca a v kombinácii môžu viesť k ohrozeniu života srdcová arytmia (AV blok). - Pacienti, ktorí používajú sprej na rozšírenie priedušiek (napríklad pri astme), sa tiež musia báť interakcie, pretože mechanizmus účinku inhibítora cholinersterázy je opačný ako mechanizmus spreja.
- Okrem tejto a ďalších priamych interakcií v jednotlivých orgánoch môže mať na metabolizmus inhibítora cholínesterázy vplyv mnoho ďalších liekov (možno aj bylinných prípravkov!). - Na jednej strane rozklad účinnej látky v pečeň môžu byť inhibované, čím sa zvyšuje účinok. Na druhej strane sa degradácia môže tiež urýchliť, takže interakcia nemá dostatočný účinok.
