Účinná látka a účinok
Cyklosporín A je aktívna zložka imunosupresívnej skupiny. Cyklosporín prostredníctvom komplexného mechanizmu účinku zabraňuje tvorbe takzvaných cytokínov (proteíny imunitná reakcia v tele). Navyše, Cyklosporín A má vplyv na lymfocyty, dôležitú skupinu buniek, ktoré sú tiež potrebné pre tvorbu imunitnej reakcie.
Normálne tieto lymfocyty potrebujú molekulárny signál, aby sa stali aktívnymi, napadli cudzie látky a množili sa. Liečba pomocou Cyklosporín A môže zabrániť aktivácii aj proliferácii lymfocytov. Produkcia cytokínov sa normálne uskutočňuje vo vnútri určitých lymfocytov ( T-lymfocyty).
Inhibíciou určitých faktorov v nich T-lymfocyty, je produkovaných menej cytokínov a imunitná odpoveď je potlačená alebo chýba. Vďaka svojim vlastnostiam má Ciclosporin A veľmi špecifický účinok na určitý faktor (kalcineurín) v T-lymfocytoch. To má výhodu v tom, že mnoho ďalších telesných funkcií môže naďalej bežať bez prekážok a vyskytuje sa menej vedľajších účinkov, čo je často hlavným problémom pri podobne imunosupresívnych látkach. kortizón. Účinná látka Cyklosporín sa extrahuje z nórskej huby druhu Beauveria nivea. Jedná sa o niekoľko poddruhov tubulárnych húb (Tolypocladium inflatum a Clindrocarpon lucidum).
Nežiaduce účinky
Cyklosporín A je liek, ktorý silne interferuje s procesmi imunitný systém. To mu umožňuje rozvinúť silný účinok, ale spôsobuje to aj veľa rôznych vedľajších účinkov. V oblasti krv cyklosporín A vedie k redukcii rôznych typov buniek.
Najbežnejším je znížený počet leukocytov (biely krv bunky), ale trombocyty (krv doštičky) a erytrocyty môžu byť tiež ovplyvnené (červené krvinky), toto sa nazýva aplastické anémia. Cyklosporín A tiež často spôsobuje nešpecifické vedľajšie účinky ako napr bolesti hlavy, nárast v krv tlak, nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha a hnačka. Užívanie Ciklosporínu A môže navyše spôsobiť vedľajšie účinky v oblasti nervový systém.Oba centrálne nervový systém (mozog a miecha) a periférne nervový systém môže byť ovplyvnená, zápal nervov alebo dokonca môže dôjsť k poškodeniu mozgu zmätenosťou, dezorientáciou a poruchami vedomia.
Sval kŕče, horúčka a únava sú tiež možné vedľajšie účinky cyklosporínu A. Zatiaľ čo pečeň zvyčajne nie je ovplyvnený, cyklosporín A môže ovplyvňovať obličky a viesť k oblička dysfunkcia. Účinky na endokrinný systém môže viesť k menštruačné poruchy, zväčšené telo vlasy a akné.
Cyklosporín A je preto veľmi účinný liek, ale má aj veľa vedľajších účinkov. Ak sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky cyklosporínu A, obráťte sa na svojho ošetrujúceho lekára, ktorý rozhodne o ďalšom postupe! Strata vlasov nie je typickým vedľajším účinkom cyklosporínu A.
Na rozdiel od mnohých iných imunitný systém činidlá, ktoré zabraňujú deleniu a tým množeniu buniek (tiež na vlasy koreň), cyklosporín A nevedie k vypadávanie vlasov. Namiesto toho kvôli zmenám v hormóne vyvážiť, skôr vedie k zvýšenému telu vlasy, veľmi nepríjemný vedľajší účinok, najmä pre ženy. Zmenené hladiny hormónov teda vedú nielen k nepravidelnostiam v menštruačnom cykle, ale môžu tiež spôsobiť zvýšený mužský rast vlasov so zvýšením rastu vlasov na bruchu, truhla oblasť a tvár.
V niektorých prípadoch sa cyklosporín A používa dokonca ako a vypadávanie vlasov liek. Cyklosporín A je účinná látka, ktorá sa spracováva hlavne v pečeň a tiež sa vylučuje pečeňou. Dôležitým enzýmom tejto metabolickej cesty je takzvaný CYP3A4, ktorý sa podieľa na vylučovaní mnohých liekov.
Cyklosporín A preto môže interagovať so všetkými liekmi, ktoré sa tiež spracúvajú prostredníctvom CYP3A4. Lieky, ktoré inhibujú CYP3A4, preto vedú k zvýšeným koncentráciám, a tým k zvýšenému účinku cyklosporínu A. Patria sem antikoncepčné látky, metoklopramid (na nevoľnosť) a prednizolón (a kortizón).
Tiež veľa antibiotiká (najmä zo skupiny makrolidy a azolové antibiotiká) môžu spôsobiť interakcie s Ciclosporinom A. Okrem toho môžu takúto interakciu spôsobiť dokonca aj niektoré potraviny, napríklad grapefruitový džús. Opačný účinok, tj oslabenie účinku, nastáva u takzvaných induktorov CYP3A4.
Vedú k zvýšenej tvorbe enzýmu, a teda nepriamo k zvýšenému vylučovaniu cyklosporínu A. Medzi induktory CYP3A4 patria napríklad antibiotikum rifampicín alebo bylinné prípravky antidepresívum Ľubovník bodkovaný (presnejšie hyperforín, ktorý obsahuje). Ako už bolo spomenuté, cyklosporín A sa metabolizuje v pečeň prostredníctvom enzýmu CYP3A4, takže všetky antikoncepčné prostriedky, ktoré sa štiepia aj v pečeni, alebo špecificky prostredníctvom tohto enzýmu, môžu interagovať s cyklosporínom A.
Pretože „pilulka“ (tj. Orálna antikoncepcia) sa tiež metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, inhibuje odbúravanie cyklosporínu A, a preto nežiaduco zvyšuje koncentráciu alebo účinok. Tak ako pri akomkoľvek inom lieku, najdôležitejšou kontraindikáciou pre Ciklosporín A je alergia na účinnú látku alebo iné zložky lieku. Ďalej sa nesmie kombinovať s liekmi, ktoré ovplyvňujú enzým CYP3A4.
Ak je to nevyhnutné, je potrebné zvážiť zníženie dávky. Ďalšími kontraindikáciami pre cyklosporín A sú zhubné ochorenia, pretože imunosupresia zvyšuje riziko malígnej degenerácie. Cyklosporín A sa môže podávať aj pacientom s pečeňou a oblička poškodenie iba v osobitných prípadoch a s veľkou opatrnosťou.
Cyklosporín A môže navyše priniesť elektrolyty (krvné soli) z vyvážiť, čo vedie k zvýšeniu draslík, ktorý je okrem iného obzvlášť nebezpečný pre ľudí s srdce choroba. Na príjem cyklosporínu počas tehotenstva a laktácie v súčasnosti nie je k dispozícii dostatočná študijná situácia. V pokusoch na zvieratách na králikoch a potkanoch sa preukázalo, že cyklosporín A môže spôsobiť poškodenie dieťaťa počas tehotenstva a laktáciu, a preto nebolo možné v týchto fázach vykonať na človeku žiadne testy s cyklosporínom A.
Existujú však individuálne hlásenia o prípadoch detí, ktorých matky boli počas tohto obdobia liečené cyklosporínom A. tehotenstva. Majú zvýšené riziko predčasný pôroda organické poškodenie nebolo zvyčajne zistené. Kvôli nedostatku údajov nie je možné všeobecné vyhlásenie. Odporúčame preventívne neužívať Ciclosporin A počas tehotenstva a laktácie! Prehľad témy môžete získať v časti Tehotenstvo alebo Lieky v tehotenstve alebo Lieky počas dojčenia.
Všetky články v tejto sérii:
