Účinná látka sildenafil je od roku 1998 na trh americká farmaceutická spoločnosť Pfitzer pod známou značkou Viagra ako liek na erektilnej dysfunkcie. sildenafil je tiež súčasťou rôznych generic drogy a od roku 2006 sa používa pod názvom Revatio ako liečba pľúcnych artérií vysoký tlak.
Čo je sildenafil?
Účinná látka sildenafil je predávaný spoločnosťou Pfitzer pod značkou Viagra ako liek na erektilnej dysfunkcie. Sildenafil je synteticky vyrobený takzvaný inhibítor PDE-5. Drogy tejto triedy látok (ďalšie príklady sú tadalafil a vardenafil, účinné látky sexuálnych zosilňovačov Cialis a Levitra) zasahujú do regulácie tonusu hladkého svalstva cievnych stien a majú vazodilatačný účinok. Ich činnosť je založená na blokovaní enzýmu štiepiaceho cGMP fosfodiesterázu typu 5 (PDE-5), ktorý je základom zvýšenia potencie aj krv účinky sildenafilu na zníženie tlaku. Drogy obsahujúce sildenafil sú v Nemecku dostupné na lekársky predpis.
Farmakologické účinky
Nariadenie z krv tlak na úrovni hladkého svalstva ciev, najmä v oblasti pľúcna cirkulácia a penis, sa vyznačuje súhrou medzi neurotransmiter oxid dusnatý (NO) a enzým fosfodiesteráza 5 (PDE-5). Uvoľňovanie NO na nervových zakončeniach blízko krv plavidlá stimuluje syntézu nukleotidu cGMP (cGMP cyklického guanozínmonofosfátu je príbuzný molekuly univerzálnej energie ATP). cGMP nakoniec spôsobuje hladké svalstvo relaxácie pomocou inej signálnej kaskády, čím sa rozšíri prierez krvi plavidlá, krvný tlak kvapky. Počas sexuálneho vzrušenia tento mechanizmus umožňuje, aby bolo corpus cavernosum penisu naplnené rýchlo tečúcou krvou, a tým významne prispieva k rozvoju erekcie. Regulačným náprotivkom NO je PDE-5, ktorý opäť štiepi cGMP a tým podporuje obnovené zúženie stien ciev. PDE-5 je často príliš aktívny u mužov s vysoký tlak a / alebo problémy s erekciou. Ak je enzým blokovaný sildenafilom, hladiny cGMP sa zvyšujú. Toto má všeobecne a krvný tlak znižujúci účinok. Trvanie a pevnosť erekcie sú pozitívne ovplyvnené sildenafilom.
Lekárske použitie a použitie
Sildenafil sa používa na liečenie erektilnej dysfunkcie rovnako ako vysoký tlak. Pri erektilnej dysfunkcii sa liek užíva podľa potreby - nie však bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Typický dávka je medzi 25 a 100 miligramami, v závislosti od závažnosti poruchy. Sildenafil nadobúda účinnosť asi za dve hodiny a v tele je aktívny až 10 hodín po požití. Vyvinutá erekcia môže byť účinnou látkou účinne stabilizovaná v tomto období. Samotný sildenafil nespúšťa erekciu - predpokladom účinnosti liekov obsahujúcich sildenafil sú sexuálne vzrušenie, ako aj intaktné mechanizmy uvoľňovania NO a syntéza cGMP. Ak je sildenafil predpísaný na pravidelné užívanie ako antihypertenzívum, a dávka asi 60 miligramov sa zvyčajne distribuuje po celý deň.
Riziká a vedľajšie účinky
Typ a rozsah vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytnú u používateľov sildenafilu, sa líši od jednotlivca k jednotlivcovi. Väčšina z týchto vedľajších účinkov súvisí s vazodilatačným účinkom účinnej látky. Sildenafil zostáva úplne bez vedľajších účinkov iba pre asi pätinu používateľov. Bolesti hlavy, upchatý alebo tekutý nos, sčervenanie tváre, žalúdok a zažívacie ťažkosti, potenie a návaly horúčavy, späť a bolesť končatín sú časté vedľajšie účinky. Zriedkavo sa sťažujú aj používatelia závrat, oneskorený reakčný čas alebo poruchy videnia. Ďalším vedľajším účinkom môže byť nežiaduce pretrvávanie erekcie. Tieto účinky nie sú znepokojujúce a odznejú do jedného až dvoch dní. Príležitostne, strata sluchu, teda náhle strata sluchu, sa vyskytla u pravidelných používateľov vysokých dávok sildenafilu. Tiež veľmi zriedkavo hypoxia optický nerv z dôvodu prudkého poklesu krvný tlak v oku (predná ischemická optická neuropatia), ktorá vedie k čiastočnej alebo úplnej strate zraku. Tieto komplikácie sa však vyskytli iba u mužov s ďalšími rizikové faktory pretože sildenafil znižuje krvný tlak, užívanie iných liekov alebo liekov na zníženie krvného tlaku môže spôsobiť život ohrozujúci pokles krvného tlaku. To platí pre scénickú drogu amylnitrit, známe ako poppers, a najmä pre látky obsahujúce dusičnany ako napr nitroglycerín, ktoré sa používajú v núdzový liek pre srdce zlyhanie.
