papaverín je látka zo skupiny alkaloidy a patrí do triedy účinných látok spazmolytiká. Alkaloid sa nachádza v sušenej forme mlieko šťava z ópium mak. Môže sa však vyrábať aj synteticky.
Čo je papaverín?
Alkaloid sa nachádza v sušenej forme mlieko šťava z ópium mak. Môže sa však vyrábať aj synteticky. papaverín je prírodná látka nachádzajúca sa v mliečnej šťave ópium mak a u iných príbuzných druhov maku. Surové ópium obsahuje asi jedno percento papaverín. Čistá látka papaverín je účinná a zároveň nemá celé spektrum možných vedľajších účinkov. Rovnako ako chemický derivát papaverínu, aj papaverín je inhibítor cAMP fosfodiesterázy. Pôsobí teda na početné podtypy rodiny fosfodiesteráz. Papaverín sa používa predovšetkým ako vazodilatátor. Patrí do skupiny spazmolytiká. Spazmolytiká sú spazmolytické drogy ktoré znižujú stav napätia hladkých svalov a zmierňujú ich kŕče. Prvú úplnú syntézu papaverínu uskutočnili v roku 1909 vedci Pictet a Gams. Kompletné štrukturálne rozlíšenie dosiahol o niekoľko rokov neskôr Rakúšan Guido Goldschmiedt. Na farmaceutické použitie je dnes hydrochlorid papaverínu ako monopreparát alebo v kombinovaných prípravkoch.
Farmakologický účinok
Papaverín je inhibítor cAMP fosfodiesterázy. Fosfodiesterázy sú enzýmy nachádza sa takmer vo všetkých tkanivách tela. Akákoľvek zmena prostredia je vnímaná telom a spôsobuje stimul. To sa prenáša do vnútra bunky látkami prenášajúcimi látku. Tieto posolské látky sa tiež nazývajú druhí poslovia. Látky cAMP (cyklické adenozín monofosfát) a cGMP (cyklický guanozínmonofosfát) patria k druhým poslom. Sú zodpovedné za stimulačnú reakciu v bunke. Táto stimulačná odpoveď môže nastať napríklad zmenou metabolizmu bunky. Fosfodiesterázy môžu inhibovať prenos signálu v bunke. Fosfodiesterázy môžu štiepiť nosné látky, ako je cAMP alebo cGMP, a tým ich znefunkčniť. Inhibítory fosfodiesterázy naopak interferujú s enzýmy pri svojej práci a tým podporovať prenos signálu v bunke. Papaverín je inhibítor fosfodiesterázy, ktorý inhibuje fosfodiesterázy, vďaka ktorým je cAMP neúčinný. Tým sa predlžuje činnosť neurotransmiter a zvyšuje účinky rôznych stimulov. Pretože cAMP má relaxačný účinok na hladké svalstvo, má papaverín spazmolytické a vazorelaxačné účinky.
Liečivé použitie a aplikácia
Papaverín sa používa predovšetkým v kardiochirurgii. Tam droga bráni krv plavidlá z kŕčov pri odbere tepien na operáciu bypassu. Papaverín sa tiež používa ako spazmolytikum na žalúdok kŕče, kŕče žlčových ciest a močových ciest. Stále viac ho však nahrádza spazmolytikum propiverín pre tieto indikácie, pretože posledná uvedená látka má nielen spazmolytické, ale aj anticholinergné účinky. Ďalšou oblasťou použitia papaverínu sú muži erektilnej dysfunkcie. Na tento účel sa liek vstrekuje do corpus cavernosum mužského člena. Vazodilatácia potom vedie k zvýšeniu krv tečú do penisu a tým do erekcie. Toto terapie je tiež známa ako autoinjekčná terapia erektilným tkanivom (SKAT). V zriedkavých prípadoch sa papaverín používa aj na liečbu periférnych alebo mozgových chorôb poruchy obehu. Avšak, terapie s týmto liekom je pre tieto indikácie kontroverzný.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užití papaverínu sa môžu vyskytnúť neurologické deficity, ako sú hemiplegia, epileptické záchvaty, poruchy zreničiek alebo zakalenie vedomia. Vazodilatačný účinok lieku môže spôsobiť život ohrozujúci pokles krv tlak. Okrem toho sa môže zvýšiť intrakraniálny tlak. Celkovo sa však vedľajšie účinky vyskytujú pomerne zriedka. Avšak injekcia papaverínu do autoinjekcie erektilného tkaniva terapie je spojené s viacerými rizikami. Môže sa napríklad vyskytnúť bolestivá trvalá erekcia. Táto forma trvalej erekcie bez vzrušenia sa nazýva priapizmus. Erekcia trvá dlhšie ako dve hodiny a môže viesť až ťažké erektilnej dysfunkcie ak sa nelieči. Po injekcii papaverínu sa môžu vyskytnúť aj závažné alergické reakcie. Majú formu kožná vyrážka, žihľavka, truhla napätie alebo opuch tela. V prípade týchto príznakov je potrebné okamžite vyhľadať lekára. Nadmerné únava, srdcové arytmie, nevoľnosť, zvracaniea žltnutie koža a oči (žltačka) tiež vyžadujú okamžitú lekársku pomoc. Medzi mierne vedľajšie účinky patrí hnačka, zápcha, závrat, strata chuti do jedla, žalúdok rozrušenie alebo mierne začervenanie v mieste vpichu. Ak tieto vedľajšie účinky pretrvávajú alebo sa zhoršujú, je potrebné vyhľadať aj lekára.
