norfloxacín je baktericídne činidlo používané v humánnej medicíne v širokom spektre účinku antibiotiká a patrí do skupiny drogy nazývané inhibítory gyrázy. norfloxacín a ďalší členovia tejto skupiny účinných látok zabíjajú baktérie inhibíciou ich gyrázového enzýmu. Prípravky obsahujúce hlavne alebo výlučne norfloxacín sa používajú okrem iného na liečbu akútnych infekcií močových ciest (napr. zápal močového mechúra).
Čo je norfloxacín?
Norfloxacín svojím účinkom, ako aj ďalšími vlastnosťami predstavuje antibiotikum. Látka dosahuje svoj účinok inhibíciou baktérievlastný enzým gyráza. To je životne dôležité pre baktérie, pretože je v zásade zodpovedný za takzvanú superzávitnicu DNA. Norfloxacín preto patrí do triedy aktívnych zložiek inhibítora gyrázy. Úzko súvisiace antibiotiká levofloxacín a ofloxacín sú tiež súčasťou tejto triedy účinných látok. Okrem toho je norfloxacín tiež klasifikovaný ako fluórchinolón. Prípravky obsahujúce norfloxacín ako aktívnu zložku sú predpísané na liečbu akútnych alebo chronických infekcií močových ciest. Zvyčajne je bezfarebná až bledožltá účinná látka predpísaná vo forme filmom potiahnutých tablety a užívajú ich perorálne pacienti. V chémii a farmakológii je norfloxacín opísaný molekulárnym vzorcom C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. To zodpovedá morálnemu hmota 319.33 g / mol.
Farmakologický účinok
Norfloxacín má silný baktericídny účinok. Z toho vyplýva, že špecificky a efektívne zabíja infekčné baktérie. Typické pre triedu inhibítorov gyrázy drogy, norfloxacín spôsobuje inhibíciu (inhibíciu) enzýmu gyrázy. Toto je proteín produkovaný samotnými infekčnými baktériami. Potrebujú to na formovanie priestorovej orientácie svojej DNA. Kvôli nesmiernemu významu gyrázy pre navíjanie DNA (kruhové tvarovanie DNA) nie sú baktérie dlho po ukončení inhibície životaschopné. Už sa nemôžu množiť a zomierať. Pretože norfloxacín je obzvlášť účinný proti baktériám, ktoré spôsobujú infekcie močových ciest alebo kvapavka (hovorovo známy ako „kvapavka“), antibiotikum sa používa hlavne v tejto oblasti. Účinná látka sa zvyčajne používa v monopreparátoch (drogy ktoré sa spoliehajú na jednu účinnú látku). Norfloxacín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Potom je prítomný v 25% plazmy proteíny a má polčas medzi 5 a 7 hodinami. Kvôli metabolickým vlastnostiam norfloxacínu je možné, že test na opiáty ukáže falošne pozitívny výsledok.
Lekárske použitie a použitie
Norfloxacín sa považuje za širokospektrálny antibiotikum. Je teda schopný zabíjať rôzne baktérie s vysokou účinnosťou. Podľa svojej vlastnosti ako antibiotika triedy inhibítorov gyrázy sa na liečbu používa norfloxacín infekčné choroby. Existujú náznaky komplikovaných a nekomplikovaných chronických alebo akútnych infekcií močových ciest. Liek sa môže používať na horné aj dolné močové cesty. Avšak komplikované zápal z obličková panva a zápal samotných obličiek (komplikované pyelonefritída) sú vylúčené. V roku 2009 Európska agentúra pre lieky a Nemecký spolkový ústav pre lieky a Zdravotnícke pomôcky zmenili hodnotenie rizika a prínosu tak, že už neexistuje indikácia týchto chorôb. Uvádzaným dôvodom bola nedostatočná preukázateľná účinnosť v zložitých prípadoch pyelonefritída alebo obličkovej panvičky zápal. Stále však existuje indikácia na infekcie močových ciest spojená s chirurgickými alebo urologickými zákrokmi. Norfloxacín sa tiež podáva na oblička kamene. Medzi ďalšie typické indikácie pre antibiotikum patria ženy mechúr infekcie, bakteriálne ochorenie žalúdka a čriev a kvapavka. Norfloxacín môže byť tiež predpísaný, aby sa zabránilo možným krv otrava, ktorá by sa mohla vyskytnúť v súvislosti s granulocytopéniou. Norfloxacín sa zvyčajne užíva perorálne. Antibiotikum sa predáva vo forme tabliet a vyžaduje si lekársky predpis a lekáreň.
Riziká a vedľajšie účinky
Norfloxacín sa nemá užívať pri precitlivenosti (alergie) na účinnú látku. Aj v prípade alergie na iné lieky z rovnakej skupiny účinných látok (chinolo antibiotiká zB levofloxacín, moxifloxacín, ciprofloxacín, Alebo ofloxacín), existuje kontraindikácia. To znamená, že liek sa nesmie brať z lekárskeho hľadiska, pretože existuje kontraindikácia. Takáto kontraindikácia existuje aj u tehotných žien, detí a dospievajúcich a počas dojčenia. V takýchto prípadoch sa liek nesmie používať. Norfloxacín sa tiež nesmie užívať, ak nastanú komplikácie šľachy (obzvlášť plášť šľachy zápal) sa už vyskytli v súvislosti s terapie s chinolo antibiotikami. Norfloxacín môže spôsobovať nežiaduce vedľajšie účinky. Nie je to však povinné. Väčšina liečebných postupov prebieha bez vedľajších účinkov. Štúdie zistili nasledujúce vedľajšie účinky:
- Leukopénia (nízka biela krv počet buniek), neutropénia (nízky počet granulocytov), zvýšenie pečeň enzýmy, bolesť hlavyospalosť, bolesť brucha, nevoľnosťa kožná vyrážka sa vyskytujú často (u jedného až 10 liečených ľudí z celkového počtu 100).
- Príležitostne (u menej ako jedného zo 100 liečených) liečba spôsobí kryštalúriu (kryštály v moči), hemolytickú anémia, únavaúzkosť, nervozita a zvýšená podráždenosť, eufória (veľmi zvýšená nálada), halucinácie, záchvaty a precitlivenosť.
- Zriedkavo (u menej ako jedného z 1,000 XNUMX liečených) zápal čriev sprevádzaný horúčka a bolesť bruchaa zápal Achilovej šľachy.
- Veľmi zriedkavo (u menej ako jedného z 10,000 XNUMX liečených) vývoj srdcové arytmie a rozpis pečeň môžu sa vyskytnúť bunky alebo svalové tkanivo.
