lovastatín je liek používaný na liečbu zvýšených cholesterolu úrovne, srdce záchvaty, akútny koronárny syndróm a nestabilné angína. V ľudskom tele uplatňuje svoje účinky hlavne na cholesterolu formácie a na pečeň, ktoré stimuluje k absorpcii väčšieho množstva cholesterolu z krv.
Čo je lovastatín?
lovastatín je liek zo skupiny statíny. Ako je typické pre tento typ liekov, používa sa pri liečbe zvýšených cholesterolu úrovni (hypercholesterolémia), ale používa sa aj po a srdce pri akútnom koronárnom syndróme a pri nestabilite angína. Cholesterol je a krv tuk, ktorý má zlú povesť pre svoj vplyv na vývoj srdce choroba. Ľudský organizmus ho však v normálnom množstve potrebuje na výrobu rôznych látok hormóny, vitamín D, žlč kyslé a bunkové membrány. Cholesterol patrí medzi nízkohustota lipoproteíny (LDL). V roku 1987 lovastatín prišiel na trh ako prvý statín k zníženiu krv hladiny lipidov. Molekulárny vzorec aktívnej zložky, ktorá je sama o sebe bezfarebná, je C24H36O5; priemysel vyrába liečivo pomocou húb Aspergillus terreus a Monascus ruber, pričom mikroorganizmy fermentujú východiskové látky v niekoľkých krokoch procesu.
Farmakologický účinok
mechanizmus akcie lovastatínu je založená na inhibícii enzýmu HMG-CoA reduktázy, ktorý ľudské telo potrebuje na výrobu cholesterolu. Liek zároveň stimuluje pečeň absorbovať a odbúrať viac cholesterolu. LDL receptory v pečeň reagujú na krvné tuky ako cholesterol: LDL receptor sa viaže na molekulu a absorbuje ju do depresia v bunková membrána známy ako ostnatá jamka. Obsadená dutina sa potom uzavrie a týmto spôsobom sa stane vezikul v membráne. Zachytený cholesterol sa tak odstráni z krvi. Lovastatín navyše inhibuje tvorbu nového cholesterolu. Pri normálnej regulácii cholesterolu využíva enzým HMG-COA reduktáza koenzým nikotínamid adenín dinukleotid. fosfát (NADPH), ktorý absorbuje štiepené zvyšky substrátu v biochemickej reakcii. V tele zdravého človeka hladiny cholesterolu sa regulujú prostredníctvom štítnej žľazy hormóny, inzulín a glukagón rovnako ako dostupným množstvom HMG-CoA reduktázy: Pokiaľ je dostatok cholesterolu, viaže sa na špecifický proteín. Ak však hladina cholesterolu klesne, viacej sa ich viaže proteíny zostávajú neobsadené a aktivované proteíny produkujú transkripčné faktory, ktoré následne stimulujú syntézu HMG-CoA reduktázy. V súlade s tým sa zvyšuje počet enzýmy vedie k zvýšenej tvorbe cholesterolu, naopak stúpa hladiny cholesterolu viesť k automatickej inhibícii syntézy. Lovastatín zasahuje do tohto procesu inhibíciou HMG-CoA reduktázy, a tým obmedzuje tvorbu nového cholesterolu.
Lekárske použitie a použitie
Lovastatín nachádza použitie okrem iného aj pri liečbe zvýšeného cholesterolu v krvi. Toto hypercholesterolémia sa odráža vo vyvýšenom LDL hladiny, keď je krv testovaná v laboratóriu. U zdravého človeka bez rizikové faktory, hodnota by nemala presiahnuť 160 mg / dl; pre pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo artérioskleróza, je referenčná hodnota nižšia ako 100 mg / dl. Pre tieto dve choroby je zvýšená hladina cholesterolu tiež všeobecným rizikovým faktorom. artérioskleróza je charakterizovaný usadeninami v krvi plavidlá ktoré môžu brániť prietoku krvi a pozostávajú z tuku, trombov, vápnik or spojivové tkanivo. Tie môžu spôsobiť ďalšie komplikácie a okrem iného prispieť k rozvoju a infarkt, na liečbu ktorých je tiež indikovaný liek lovastatín. V infarkt alebo infarkt myokardu, dochádza k prerušeniu prívodu krvi do srdca. Pozostalým sa často podávajú rôzne lieky po a infarkt aby sa znížila pravdepodobnosť ďalšieho incidentu. Lovastatín sa v tomto prípade zvažuje spolu s ďalšími statínybeta-blokátory, Inhibítory ACE, a ďalšie drogy, a v tejto úlohe má poststrokovú aj preventívnu úlohu. Menej špecifickým srdcovým ochorením je akútny koronárny syndróm, pri ktorom sú prítomné rôzne príznaky spojené so srdcom. Syndróm slúži lekárom ako „pracovná diagnóza“, kým nedokážu presne zúžiť skutočné ochorenie. Jednou z možných príčin akútneho koronárneho syndrómu je nestabilná angína pectoris, ktorý je výsledkom kombinácie artérioskleróza a ischemická choroba srdca. Môže predchádzať infarktu myokardu a môže sa tiež liečiť lovastatínom.
Riziká a vedľajšie účinky
Lovastatín je kontraindikovaný pri myopatii, preťažení žlčových ciest (cholestáza) alebo pri zvýšených hladinách pečene. enzýmy. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku patria bolesť hlavy, zvýšená pečeň enzýmy, tráviace problémya myopatia. V tomto prípade tieto patria medzi toxické myopatie, pretože sú dôsledkom lieku a viesť na typickú svalovú slabosť multiformného klinického obrazu. Celkovo sa svalové príznaky vyskytujú u 0.025% pacientov užívajúcich lovastatín. V extrémnych prípadoch sa môžu svalové vlákna rozpadnúť (rabdomyolýza), čo vedie k mnohým ďalším príznakom ochorenia: svalová slabosť a bolesťedém vo svalovom tkanive, horúčka, hnačkaa zvracanie patria medzi príznaky rabdomyolýzy. Ďalej krv kyselina močová hladiny sa môžu zvýšiť (hyperurikémia), telo môže vylučovať väčšie množstvo svalového pigmentu myoglobín (myoglobinúria) a pri liečbe rabdomyolýzy sú možné poruchy elektrolytov a konzumácia koagulopatia. Riziko rozvoja pacienta svalové vlákno odbúravanie ako vedľajší účinok lovastatínu sa zvyšuje, keď sa lovastatín kombinuje s fibrátmi: súčasné užívanie gemfibrozil a lovastatín napríklad spôsobuje závažný vedľajší účinok v 1-5% prípadov. Okrem toho rôzne antibiotiká a antimykotiká môže podporovať vedľajšie účinky lovastatínu. Tento účinok môžu spôsobiť aj potraviny, ako je grapefruitový džús.
