linkomycín je antibiotikum schválený v Nemecku iba na použitie vo veterinárnom lekárstve. Je primárne účinný proti grampozitívnym baktérie. V Spojených štátoch a Kanade je schválený aj na liečbu ľudí.
Čo je linkomycín?
linkomycín (chemický molekulárny vzorec: C18H34N2O6S) je liek patriaci do triedy antibiotiká, V Nemecku, linkomycín je schválený iba na použitie vo veterinárnom lekárstve. V USA sa však látka používa aj u ľudí. Linkomycín patrí k linkozamidom, ktoré všetky majú antibiotikum činnosť. The stolička hmota látky je 406.54 g / mol. Liečivo sa získava izoláciou z baktérie Streptomyces lincolnensis. Chemicky je linkomycín zložený z propylprolínu a amino cukor metyltiolinkozamid, ktoré sú spojené pomocou amid väzba. Monohydrát hydrochloridu linkomycínu sa bežne používa ako liečivo. Linkomycín je účinný hlavne proti grampozitívnym látkam baktérie. Linkomycín je prítomný vo forme bielej až sivobielej kryštalickej látky prášok a má iba slabý zápach. Liečivo je rozpustné v voda. Celkovo je látka mierne zásaditá. Injekčný roztok je bezfarebný až slabo žltý. The bod topenia monohydrátu hydrochloridu je asi 145 až 147 stupňov Celzia. Monohydrochlorid má teplotu asi 155 až 157 stupňov Celzia.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Spektrum a spôsob pôsobenia sú podobné ako v prípade klindamycín, ktorý je tiež schválený na použitie u ľudí v Nemecku. Je však menej účinný. Ako s makrolidy, pôsobenie linkomycínu je založené na inhibícii biosyntézy proteínov väzbou na podjednotku 50-S bakteriálneho pôvodu ribozómy. Grampozitívne patogény sú obzvlášť citlivé na linkomycín. Z tohto dôvodu je látka účinná proti streptokoky a stafylokoky, napríklad. V závislosti od dávkovania a citlivosti patogénu je účinok látky bakteriostatický alebo baktericídny. Účinná látka sa hromadí v makrofágoch, „zachytávacích bunkách“ imunitný systém, a je prepravený s nimi na miesto konania. Metabolizácia linkomycínu prebieha výhradne v pečeň. Látka sa vylučuje stolicou. Dostatočné koncentrácie sa nedosahuje v mozgovomiechovom moku, aby sa dosiahol účinok.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Pri zvažovaní medicínskeho použitia je prvou vecou, že linkomycín nie je v Nemecku schválený na použitie u ľudí. Pokiaľ ide o humánnu medicínu, v Nemecku sa látka teda nepoužíva. V USA sa však linkomycín používa aj v humánnej medicíne. Možno konštatovať, že látka pokrýva rovnaké spektrum aktivity ako makrolidy a podstata klindamycín, ktorý tiež patrí do skupiny linkozamidov, ale je menej účinný ako klindamycín a menej tolerovateľný ako zástupcovia makrolidov. Vo veterinárnej medicíne sa linkomycín používa proti všetkým baktérie citlivé na účinnú látku. Všeobecne sa používa na rôzne bakteriálne infekcie domácich a hospodárskych zvierat, s najlepšou účinnosťou na infekcie dýchacích ciest. Vo veterinárnej praxi je linkomycín bežne predpisovaný antibiotikum.
Riziká a vedľajšie účinky
Veľký význam má spôsob aplikácie linkomycínu. U bylinožravcov by sa nemal podávať perorálne, pretože to umožňuje viesť k smrteľným vedľajším účinkom. Z tohto dôvodu môžu kone, prežúvavce, morčatá, králiky a škrečky dostávať linkomycín iba parenterálne. Ak je perorálne správa sa týmto zvieratám podáva smrteľné zápal z dvojbodka môže byť výsledkom klostrídií rezistentných na linkomycín. Ak sa linkomycín aplikuje intramuskulárne, môže sa v mieste vpichu vyskytnúť bolestivý opuch. Ak sa podáva intravenózne, je potrebné poznamenať, že ak sa podáva príliš rýchlo, môže spôsobiť tromboflebitídu, pokles krv tlak a zástava srdca. Perorálne správa môže spôsobiť gastrointestinálne zápal s zvracanie a krvavý hnačka. V prípade precitlivenosti na účinnú látku sa nesmie podávať. V Nemecku nie je linkomycín schválený na liečbu ľudí.
