Imipeném je antibiotikum. Účinná látka patrí do skupiny karbapenémov.
Čo je imipeném?
Imipeném je širokospektrálne antibiotikum pretože je účinný proti mnohým rôznym typom baktérie. Imipeném je meno dané antibiotikum liek, ktorý patrí do podtriedy karbapeném. Karbapenémy sa považujú za širokospektrálne antibiotiká pretože sú účinné proti mnohým rôznym typom baktérie. Sú súčasťou beta-laktámov a zvyčajne slúžia ako rezerva antibiotiká. Tieto prostriedky sa zvyčajne používajú iba vtedy, keď zlyhajú bežné antibiotické prípravky. V súčasnosti sa čoraz viac používajú na boj proti závažným nemocničným infekciám. Imipenem sa vyrába polosynteticky z tienamycínu. Túto prírodnú látku produkuje baktéria Streptomyces cattleya. Imipenem je v Európe schválený od polovice 1980. rokov. Liek sa vždy podáva spolu s cilastatínom.
Farmakologický účinok
Imipenem je schopný zabíjať baktérie. Antibiotikum uplatňuje tento účinok inhibíciou zhromažďovania bakteriálnych bunkových stien. Imipenem sa môže viazať proteíny zodpovedný za dokovanie s penicilín v gramnegatívnych aj grampozitívnych baktériách. penicilín svojou chemickou štruktúrou pripomína imipeném. Zvláštnosťou imipenému je, že je kombinovaný s cilastatínom. Cilastatín je inhibítor enzýmov. V obličkách blokuje enzým dehydropeptidázu-I (DHP-I). To sa podieľa na odstránení imipenému z tela. Týmto spôsobom sa predlžuje doba pôsobenia antibiotika. Niektoré bakteriálne druhy sú však na imipeném necitlivé. Medzi možné príčiny patrí oslabené pripojenie antibiotika k penicilín proteínyslabá permeabilita vonkajšej membrány gramnegatívnych bakteriálnych druhov, aktívne odstraňovanie imipenému z buniek baktérií a prítomnosť zriedkavých enzýmy ktorými je napádaná štruktúra antibiotika. Ak sú baktérie rezistentné na iné karbapenémy ako napr doripeném, ertapeném a meropeném, zvyčajne existuje aj rezistencia voči imipenému. Imipenem sa z tela vylučuje prevažne obličkami. Asi 70 percent látky sa vylúči v nezmenenej podobe. The pečeň metabolizuje zvyšných 30 percent. Asi jedno percento antibiotika sa vylučuje aj stolicou.
Lekárske použitie a použitie
Kombinácia imipenému a cilastatínu sa podáva na liečbu detí a dospelých pri komplikovaných infekciách močových ciest, závažných pneumónia ktoré sa dajú získať aj v nemocnici, komplikované infekcie brucha alebo pobrušnicea závažné infekcie šľachy, svaly a koža. Imipeném je navyše vhodný na liečbu infekcií, ktoré sa vyskytujú počas pôrodu alebo po ňom. Môže byť tiež užitočné podávať ho na liečenie krv otrava (sepsa). Na rozdiel od toho, použitie karbapenému pre zápal mozgových blán sa nepovažuje za efektívny. Spektrum použitia imipenému pokrýva gramnegatívne, grampozitívne a aeróbne baktérie. Nie je však účinný proti mykoplazmám, legionela, MRSAEnterococcus faecium, Clostridium difficile a Stenotrophomonas maltophilia. Imipenem je proti Pseudomonas účinný iba mierne. Imipeném ani cilastatín sa nemôžu absorbovať prostredníctvom tráviaci trakt. Z tohto dôvodu sa vždy podávajú ako intravenózna infúzia pripravená zdravotníckymi pracovníkmi. Obvyklý dávka pre dospelých a dospievajúcich je 500 miligramov imipenému a cilastatínu podaných s odstupom šiestich až ôsmich hodín. Ak pacient trpí oblička choroba, dávka možno znížiť.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri použití imipenému a cilastatínu je možné si predstaviť niekoľko vedľajších účinkov. Patria sem predovšetkým nevoľnosť, zvracanie, hnačka, zvýšené pečeň enzýmy, zápcha or zápal z krv plavidláa nadbytok nezrelých krviniek. Občas nízka krv tlak, nedostatok biele krvinky, nedostatok všetkých krviniek, svalov kŕčezáchvaty, ospalosť, horúčkaa môže sa tiež vyskytnúť zvýšenie počtu krvi. Aj duševné poruchy ako zmätenosť alebo bludy sú v oblasti možností. Prepichnutie infúzie niekedy spôsobuje začervenanie a bolesť v mieste vpichu. Existujú tiež známe kontraindikácie užívania imipenému. Patrí sem precitlivenosť na imipeném, cilastatín alebo iné karbapenémy. Dôkladné zváženie imipenému správa vyžaduje lekár, ak pacient trpí mozog zranenia alebo epileptické záchvaty. Podporujú záchvaty alebo zmätok. To isté platí, ak pečeň choroba je prítomná, pretože by sa mohla zhoršiť. Štúdia s tehotnými pacientkami užívajúcimi imipeném sa neuskutočnila. Štúdie na zvieratách však preukázali poškodenie potomstva. Preto sa imipeném používa iba počas liečby tehotenstva ak prínos pre matku preváži riziko pre jej dieťa. Imipenem sa nepovažuje za vhodný pre deti do jedného roka. interakcie medzi imipenémom a inými drogy môžu tiež nastať. Napríklad pacienti užívajúci antivírusové lieky ganciklovir zároveň niekedy trpel mozog záchvaty. U epileptikov existuje riziko vzniku epileptických záchvatov, ak sa užívajú spolu s kyselina valproová. Z tohto dôvodu lekári vždy hľadajú alternatívu pre antibiotikum.
