guanetidín je liek používaný v terapie of vysoký tlak (vysoký krvný tlak) a v lokálna anestézia otupieť istý nervy. Hlavný farmaceutický výrobca guanetidín je spoločnosť Alcon, ktorá uvádza na trh účinnú látku pod menom Thilodigon. Preto guanetidín predstavuje antihypertenzívum aj antisympatotonikum.
Čo je guanetidín?
Guanetidín je liek, ktorý sa používa na liečbu vysoký krvný tlak. Okrem toho je liečivo guanetidín schopné blokovať nervy, takže sa dá použiť na lokálna anestézia. Guanetidín okrem toho ovplyvňuje sympatické látky nervový systém, takže je vhodný ako antisympatotonikum. Liečivo guanetidín patrí do skupiny účinných látok známych ako antihypertenzíva. Guanetidín je tiež známy pod synonymnými výrazmi guanetidínmonosulfát, guanetidín a guanetidínsulfát. Avšak drogy obsahujúce guanetidín v súčasnosti už nie sú komerčne dostupné v mnohých krajinách, napríklad vo Švajčiarsku. Predtým lekári často predpisovali účinnú látku guanetidín vo forme tablety s obchodným menom Ismelin. Pri použití v liekoch je guanetidín vo forme guanetidínmonosulfátu. Toto je kryštalický prášok bielej farby. Guanetidín je relatívne rozpustný v voda a je jedným z derivátov guanidínu. Guanetidín ovplyvňuje hlavne noradrenergný systém. Inhibuje teda produkciu neurologického vysielača noradrenalínu a znižuje úložnú kapacitu určitých neurónov pre neurotransmiter.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Účinok guanetidínu je spôsobený tým, že látka znižuje produkciu noradrenalínu. Toto je neurologický posol, ktorý hrá dôležitú úlohu pri prenose podnetov. Požitie guanetidínu súčasne vedie k menšiemu ukladaniu neurónov noradrenalínu. Guanetidín má teda podobnosť s účinnou látkou rezerpín. Okrem toho liečivo guanetidín stabilizuje membrány axon a znižuje depolarizovateľnosť. Týmto spôsobom je liečivo guanetidín vhodný na použitie v lokálna anestézia. Guanetidín má v zásade silnú afinitu k systémom a procesom, ktoré transportujú neurotransmiter noradrenalín v nervový systém. V lekárskom žargóne sa tieto procesy označujú aj ako noradrenalínové pumpy. Transportné procesy prebiehajú primárne v membránach slinných vezikúl a axónov. Guanetidín teda redukuje odstránenie extraneurónu katecholamíny takže epinefrín a norepinefrín majú dlhší systémový účinok. Z tohto dôvodu sa liek guanetidín používa najmä u ľudí s vysoký krvný tlak, u koho ďalšie terapeutické Opatrenia vykazujú malý alebo žiadny úspech. Konce nervových buniek v zásade pod vplyvom guanetidínu uvoľňujú menej norepinefrínu, takže menší podiel neurotransmiter je prítomný v Synaptická štrbina. Spočiatku sa uvoľňovanie norepinefrínu zvyšuje v dôsledku užívania guanetidínu. Zodpovedné štruktúry však pod vplyvom lieku nie sú schopné reabsorbovať noradrenalín vyrobené. Je to preto, lebo nervový systém teraz sa v ňom uskladňuje látka guanetidín. V kontexte miestnych anestézie, lekári využívajú skutočnosť, že guanetidín znižuje sympatické vedenie nervy. Guanetidín však blokuje iba nervy v oblasti končatín. Pacienti dostanú najskôr škrtidlo a potom lekár vpichne guanetidín do žila. Účinok lieku je jeden až tri dni. Užitočná je tu skutočnosť, že guanetidín nepôsobí v centrálnom nervovom systéme.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Liečivo guanetidín sa používa hlavne na liečbu vysoký tlak. Okrem toho je guanetidín vhodný aj na lokálne použitie anestézie, najmä na končatinách. Medzitým však drogy obsahujúce guanetidín zmizli z trhu v mnohých krajinách. Guanetidín je dostupný hlavne v lieku Ismelin. Dávkovanie tablety závisí od závažnosti vysoký tlak ako aj vek pacienta. Keď sa guanetidín používa v miestnej anestézie, považujú lekári za dávka v jednotlivých prípadoch, ktoré je možné určiť na základe požadovaného postupu.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie guanetidínu môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky, ktoré by mal lekár pred predpísaním zvážiť. Zvyšuje napríklad citlivosť na tzv katecholamíny, ktoré zahŕňajú napríklad neurotransmiterový epinefrín. V stres situácie, pacienti niekedy trpia a krv následkom toho bola tlaková kríza. Niektorí muži pociťujú ťažkosti s ejakuláciou v dôsledku užívania guanetidínu. Ide konkrétne o aspermatizmus, kedy k ejakulácii nedochádza kvôli nedostatku produkcie semennej tekutiny. V tomto prípade účinná látka guanetidín ovplyvňuje pohlavné žľazy, ako napríklad prostaty žľaza, čím sa zabráni tvorbe sekrétov. Jedná sa však v podstate o reverzibilný vedľajší účinok účinnej látky guanetidín. Okrem možných vedľajších účinkov, interakcie guanetidínu s inými látkami. Účinná látka metylfenidát môže znížiť hypotenzívny účinok lieku. V niektorých prípadoch však metylfenidát tiež zvyšuje sympatomimetický účinok liečiva guanetidín na začiatku jeho používania. Pre tehotné a dojčiace ženy platia pre správa guanetidínu, aby sa zabránilo vedľajším účinkom na dieťa.
