Topické glukokortikoidy: Dermokortikoidy

Produkty

Dermokortikoidy sú komerčne dostupné vo forme krémy, masti, pleťové vody, gély, pasty, penyaplikácie na pokožku hlavy, šampónya riešenie, medzi inými. Početné drogy sú k dispozícii, vrátane mnohých kombinovaných prípravkov. Hydrokortizón bol prvou účinnou látkou, ktorá sa začala používať v 1950. rokoch. Dnes patria dermokortikoidy medzi najdôležitejšie drogy v dermatológii.

účinky

glukokortikoidy majú protizápalové, antialergické, imunosupresívne, antiproliferatívne, vazokonstrikčné a antipruritické vlastnosti. Účinky sú založené na väzbe na intracelulárne receptory glukokortikoidov v cytoplazme buniek. Výsledný komplex interaguje s DNA a podporuje expresiu proteínu. Okrem toho majú tieto činidlá aj extragenomické účinky.

Štruktúra a vlastnosti

Lokálne kortikosteroidy sú odvodené od endogénnych glukokortikoidy a mať steroidnú kostru. Na úpravu svojich vlastností sú okrem iného halogénované (chlórované, fluórované), alkylované (metylované), anelované a esterifikované. To mení účinnosť, lipofilitu, farmakokinetiku a vstrebávanie do koža. Niektorí glukokortikoidy sú prodrug ktoré sa hydrolyzujú v koža esterázami, a tým aktivované. Dobrým príkladom týchto úprav je flutikazón propionát, ktorý je fluórovaný, metylovaný a esterifikovaný kyselinou propiónovou. Pozor: označenia ako napr. flutikazón propionát a flutikazónfuroát nepredstavujú liečivo soli ale estery s kovalentnou väzbou. Preto tieto prípony (napr. -Propionát, -furoát) nemožno vynechať.

Aktívne zložky

Dermálne glukokortikoidy sú rozdelené do tried liekov podľa ich účinnosti. Niektoré z drogy uvedené sú kombinované prípravky. Trieda I: Slabo silný:

Trieda II: mierne silná:

Trieda III: Veľmi efektívna:

  • betametazón valerát (napr. Betnovate).
  • Desoximetazón (mimo obchodu)
  • Fluocinolónacetonid (Synalar)
  • Diflucortolon valerát (Travocort)
  • Fluocinonid (Topsym)
  • Halometazón (Sicorten plus)
  • Metylprednizolón aceponát (Advantan)
  • Mometazónfuroát (Elocom)
  • Flutikazónpropionát (kutivát)
  • Prednicarbát (Prednitop)

Trieda IV: Veľmi silná:

Mimochodom, masti zo svišťa sú prirodzené kortizón masti. Svišťový tuk obsahuje okrem iného aj hydrokortizón (trieda I).

indikácia

Dermokortikódy sa podávajú na liečbu ekzémových, zápalových, hyperproliferatívnych, svrbivých a alergických koža podmienky. Príklady zahŕňajú ekzém, svrab, atopická dermatitída, seboroická dermatitída, Uhryznutie hmyzom, úpal, lupus erythematosusa zápal pokožky hlavy (výber).

Dávkovanie

Podľa SPC. Lieky sa zvyčajne aplikujú jedenkrát, maximálne dvakrát denne. Z dôvodu potenciálu pre nepriaznivé účinky, dermokortikoidy sa majú používať čo najkratšiu dobu a nanášať iba riedko. Trvanie aplikácie je určené odbornými informáciami. Ak sú dermokortikoidy potrebné dlhšiu dobu, je potrebné urobiť prestávky v liečbe resp kortizón-zadarmo Starostlivosť o pleť Výrobky medzitým sa musí uplatniť. Topické glukokortikoidy by sa nemali nanášať na veľké plochy a nemali by sa nimi predávkovať. Pri ich aplikácii na tvár, oblasť genitálií a medzikontinentné oblasti tela je potrebné postupovať opatrne, pretože účinné látky sa tam ľahšie vstrebávajú.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú (výber):

  • precitlivenosť
  • rosacea
  • Periorálna dermatitída
  • Akné
  • Svrbenie bez zápalu
  • Kožné vredy
  • Vírusové infekcie, napr opar infekcie, pásový opar.
  • Bakteriálne infekcie kože (ako monoterapia).
  • Plesňové infekcie kože (ako monoterapia).
  • Použitie u dojčiat, detí počas tehotenstva a laktácia: pozri SPC.

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Niektoré glukokortikoidy sú substrátmi izoenzýmov CYP450. Systémová expozícia sa môže zvýšiť s liečbou inhibítormi CYP. Pomocné látky krémy a masti môže narušiť bezpečnosť latexu kondómy keď sa používajú v genitálnej oblasti. occlusion (napr. obväzy, nášivky, plienky) sa môžu zväčšiť vstrebávanie do tela.

Nepriaznivé účinky

Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú:

  • Miestne kožné reakcie, ako je pocit pálenia, bolesť, svrbenie, podráždenie, začervenanie
  • Reakcie z precitlivenosti, kontakt alergie.
  • Infekčné choroby v dôsledku imunosupresívnych účinkov.
  • Systémové vedľajšie účinky glukokortikoidov (napr. Potlačenie NNR, zriedkavé, zvlášť pri predávkovaní), pozri nižšie kortizón tablety.
  • tachyfylaxia
  • Odraz po rýchlom vysadení

V prípade nesprávneho použitia, tj. Predávkovania, trvalé occlusion a príliš dlhé obdobie používania sa môže pokožka poškodiť. Prejavuje sa to napríklad stenšením kože (atrofia kože), kožnými strie (striae distensae), poruchami pigmentácie, zvýšenou ochlpením a teleangiektáziou. Existuje tiež riziko systémových vedľajších účinkov kortizónu. Ak sa však použije podľa pokynov, je rozšírené „strašenie kortizónom“ neopodstatnené. Pozri tiež pod nadužívanie liekov.