Tolperison

Produkty

Tolperizón je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Mydocalm, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1966.

Štruktúra a vlastnosti

Tolperizón (C.l.16H23ŽIADNE Mr = 245.36 g / mol) je chirálny a je prítomný v drogy ako racemát a tolperizón hydrochlorid. Je to derivát piperidínu a propiofenón. Tolperizón má štrukturálne podobnosti s lidokaín a podobne mechanizmus akcie k lokálne anestetikum.

účinky

Tolperizón (ATC M03BX04) má centrálne svalové relaxačné vlastnosti na priečne pruhovaný kostrový sval. Znižuje tonus periférnych svalov v mozgový kmeň. ciele molekulárnych liekov sú pravdepodobné sodík a vápnik kanály. Na rozdiel od iných svalové relaxanty ako je tizanidín (Sirdalud, generiká), tolperizón nie je depresívny, takže nevyvoláva únava ako nepriaznivý účinok. Tolperizón má krátky polčas 1.5 až 2.5 hodiny. V mnohých krajinách a niektorých európskych krajinách sa droga užíva pomerne často a často. Európska agentúra pre lieky (EMA) však v roku 2012 dospela k záveru, že hoci výhody prevažujú nad rizikami, tolperizón by sa mal používať výlučne namŕtvica kŕčovitosť. Štúdie uskutočnené v 1960. a 1970. rokoch minulého storočia úplne nezodpovedajú dnešným požiadavkám.

indikácia

Odporúčanie Európskej agentúry pre lieky:

V mnohých krajinách sú v súčasnosti stále platné tieto indikácie:

  • Svalové kŕče pri bolestivých ochoreniach kostrového svalstva, najmä chrbtice a kĺby blízko kufra.
  • Môže sa použiť na zvýšenie tonusu kostrového svalstva pri neurologických poruchách, ako sú lézie pyramídového traktu.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Dospelí zvyčajne užívajú 150 mg trikrát denne. Maximálne denne dávka je 600 mg. Dávka u niektorých skupín pacientov sú potrebné úpravy.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Myasthenia gravis
  • laktácie

Pacienti musia byť informovaní, že počas liečby sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti so závažným priebehom. Ak sa vyskytnú, je potrebné liečbu prerušiť. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete v informačnom letáku o liekoch.

interakcie

Tolperizón sa metabolizuje primárne prostredníctvom CYP2D6 a v menšej miere ďalšími izoenzýmami CYP. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné.

Nepriaznivé účinky

Príležitostne možné nepriaznivé účinky zahŕňajú závraty, stratu vyvážiť, tremor, parestézie, palpitácie, hypotenzia, sucho ústa, nevoľnosť, hnačka, zvracanie, bolesť brucha, nadúvanie, potenie, žihľavka a koža začervenanie. V zriedkavých prípadoch sú možné závažné reakcie z precitlivenosti. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť náhle aj po rokoch užívania lieku.