Produkty
propofol je komerčne dostupný ako injekčná alebo infúzna emulzia (Disoprivan, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1986.
Štruktúra a vlastnosti
propofol získaný destiláciou (C12H18O, Mr 178.3-diizopropylfenol) je bezfarebná až svetložltá číra kvapalina, ktorá je ťažko rozpustná v voda a miešateľný s hexánom a metanol. Kvapalinou v komerčne dostupných ampulkách je mliečne biela emulzia (1 - 2%). Patrí do skupiny fenoly.
účinky
propofol (ATC N01AX10) má anestetické vlastnosti. Je krátkodobo pôsobiaci, intravenózny, s rýchlym nástup účinku; upokojujúcerelaxačný, euforický, sexuálne dezinhibičný a afrodiziakálny.
indikácia
Na indukciu a údržbu celková anestézia a pre sedatíva dospelých na intenzívnej starostlivosti. Propofol sa tiež používa mimo označenia bolesť hlavy a migréna, ale nie je na tento účel schválený.
Zneužívanie
Propofol je zneužívaný aj kvôli svojmu upokojujúce, relaxačné, mierne euforické, sexuálne dezinhibičné a afrodiziakálne účinky. Je populárny čiastočne kvôli svojej rýchlosti nástup účinku a krátke trvanie akcie. Navyše to nie je narkotikum a preto je ľahšie ho získať pre zneužitie. Pravdepodobne to nevedie k fyzickej závislosti, ale vedie to k psychickej závislosti. Zneužívanie je potenciálne život ohrozujúce aj pri terapeutických koncentráciách. Najmä pri rýchlom podaní môže spôsobiť pokles krv tlak, ako aj zástava dýchania s hypoxiou. Ďalšou možnou príčinou smrti je pľúcneho edému. Preto je súčasné zneužívanie iných látok tlmiacich dýchanie ako napr benzodiazepíny a opioidy je pravdepodobne tiež problematické. V literatúre je opísaných množstvo úmrtí, vrátane samovrážd a vrážd. Obete boli často zdravie zdravotnícki pracovníci (najmä anestéziológovia, zdravotné sestry). Smrť Michaela Jacksona súvisí aj s užívaním propofolu. Podľa medializovaných informácií Jacksonov osobný lekár, doktor Conrad Murray, podával propofol Jacksonovi. Jackson vzal aj mnoho ďalších drogy, Vrátane benzodiazepíny.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- pre sedatíva detí do 16 rokov na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
fentanyl sa môže zvýšiť krv hladiny propofolu. cyklosporín: bola hlásená leukoencefalopatia.
Nepriaznivé účinky.
Velmi bezne:
- Lokálna bolesť v mieste vpichu
časté:
- Bradykardia (pomalá frekvencia pulzu)
- Hypotenzia (nízky krvný tlak)
- Dočasné apnoe (zastavenie dýchania)
- Nevoľnosť a zvracanie, bolesť hlavy po prebudení (nauzea je však menej častá ako pri inhalačných anestetikách)
Predávkovať
dýchacie depresia, kardiovaskulárna depresia, tiež so smrteľnými následkami.
