Uvoľnenie (oslobodenie)

Definícia

Po požití lieku prechádza pažerákom do žalúdok a do tenké črevo. Tam sa musí z liekovej formy najskôr uvoľniť účinná látka. To je nevyhnutný predpoklad na to, aby sa absorboval do krvi cez bunky sliznice. Lieková forma má teda rozhodujúci vplyv na farmakokinetiku a biologická dostupnosťtj. na rozsahu a rýchlosti, s akou účinná látka vstupuje do systémového systému obeh.

úpadok

Škrupina kapsule je zvyčajne vyrobený z želatína. Rozpúšťa sa vplyvom tepla a kvapaliny a uvoľňuje svoj obsah, napríklad pokutu prášok. tablety sa po požití rozpadnú na menšie častice. Na umožnenie alebo urýchlenie tohto procesu sa k nim ako pomocné látky pridávajú takzvané dezintegračné látky. Môžu to byť napríklad škroby a celulózy, ktoré pri kontakte napučiavajú voda. Rozpad zvyšuje povrchovú plochu a zlepšuje rozpúšťanie aktívnych zložiek. V prípade tablety, rozlišuje sa medzi rozpadom na hrubé častice (granule) a následná dezagregácia na malé častice. Niektoré účinné látky sa dostávajú do žalúdok a črevá už v malých časticiach alebo v roztoku. Tie obsahujú riešenie, suspenzie, sirupy, taviteľné tablety, dispergovateľné tabletyžuvacie tablety a rozpustený šumivé tablety, nástup účinku môže byť rýchlejšie, pretože sa očakával určitý krok.

Roztok (rozpustenie)

Ďalším krokom je, aby účinná látka prešla do roztoku. Toto sa nazýva rozpustenie. Rozpustnosť aktívnych zložiek závisí od niekoľkých faktorov. Tie obsahujú:

  • Fyzikálno-chemické vlastnosti liečiva: lipofilita, kryštalická forma, soľ liečiva (ionizácia), veľkosť častíc, pKa.
  • Dávková forma, pomocné látky
  • Gastrointestinálne prostredie: tráviaca šťava, žlč, žlč solipH.
  • Príjem s jedlom alebo bez jedla, stav naplnenia žalúdok.
  • Čas prepravy
  • Liekové interakcie

Vstrebávanie aktívnej zložky z lúmenu znižuje koncentrácie v čreve. Súčasne sa liečivo kontinuálne odstraňuje pomocou krv. To zvyšuje rozpustnosť liečiva v dôsledku koncentrácie sklon. Veľa účinných látok je v lieku ionizovaných vo forme účinnej látky soli, pretože to zvyšuje ich rozpustnosť. Je potrebné poznamenať, že malé množstvo účinnej látky môže ísť do roztoku priamo z tablety, ktorá sa ešte nerozpadla.