praziquantel je farmakologicky aktívna látka používaná pre terapie pri napadnutí parazitmi. Účinná látka bola vyvinutá už v 1970. rokoch a odvtedy sa považuje za liek voľby pri infekciách červami.
Čo je liečba praziquantelom?
praziquantel je takzvané antihelmintické, antihelmintické činidlo. Preto sa úspešne používa na liečenie napadnutia prísavnými červami, plochými červami, pásomnicami a motolicami. praziquantel je takzvané antihelmintikum. Preto sa s úspechom používa na zamorenie sacími červami, plochými červami, pásomnicami a pijavicami. Od svojho vývoja si liek rýchlo získal obľubu nielen v humánnej medicíne, ale aj vo veterinárnej medicíne. Účinná látka bola vyvinutá už v 1970. rokoch minulého storočia v spolupráci medzi dvoma významnými farmaceutickými spoločnosťami Bayer a Merck. Po viesť viac ako desať rokov bol praziquantel uvedený na trh začiatkom 1980. rokov. Chemicky je praziquantel chinolínový derivát. Pôsobí lokálne na sliznice a pôsobí tiež systémovo. Preto je vhodný na orálne použitie terapie ľudí a zvierat pri napadnutí parazitmi. Dĺžka používania a spôsob aplikácie vždy závisia od stupňa a typu napadnutia parazitmi. Účinná látka je účinná proti širokej škále parazitov u ľudí a zvierat. Často aj jediný dávka je potrebné na rýchle a spoľahlivé usmrtenie všetkých parazitov v gastrointestinálnom trakte.
Funkcia, účinok a ciele
Vo veterinárnej medicíne sa praziquantel používa profylakticky na odčervenie u psov a mačiek. Ak už existujú napadnutia parazitmi, usmrtia sa do niekoľkých hodín od správa lieku. Kvôli slizničnej afinite praziquantelu účinná látka tiež chráni v malom rozsahu pred opätovným napadnutím. Okrem ústnej správa vo forme tablety s definovaným obsahom aktívnych zložiek boli vyvinuté aj transdermálne aplikačné systémy, ktoré sa však používajú výlučne vo veterinárnej medicíne. Na profylaxiu alebo liečbu zamorenia červami sa praziquantel rozpustil v voda kvapká na koža mačiek alebo psov. Účinná látka sa absorbuje cez koža a vstupuje do krvi. Pretože sa však absorbuje iba časť látky koža, perorálna aplikácia sa považuje za štandardnú terapie a liek prvej voľby na napadnutie červami v gastrointestinálnom trakte. Cieľom terapie praziquantelom je úplné zabitie a eliminácia parazitov v ktorejkoľvek fáze vývoja. The mechanizmus akcie praziquantel je tiež vedecky dokázané. Chinolínový prazikvantel sa pripája na slizničný povrch parazitov a otvára ich vápnik kanály. To veľmi rýchlo vedie k nadmernej kontrakcii svalov a následne k spastickému ochrnutiu červov alebo motolíc, ktoré má za následok smrť parazita. Nie je to však jediné mechanizmus akcie. Je to tak preto, že praziquantel napáda aj neporušenú pokožku parazita a trvale naruší jeho metabolizmus. To umožňuje lepšie rozpoznanie škodcu a napadnutie hostiteľom imunitný systém. V prípade napadnutia vnútorným červom sa zabité parazity jednoducho vylúčia stolicou. Ak účinná látka vstupuje do krv, rozširuje sa do všetkých orgánov a orgánových systémov. Účinnosť zostáva úplne nedotknutá, a preto je praziquantel vhodný aj na liečbu mimotelových červov, napríklad mozog. Pre bezpečné zabíjanie parazitov je nevyhnutné dosiahnuť určité dávka na kilogram telesnej hmotnosti. 10 - 25 mg praziquantelu ako jednotlivca dávka na kilogram telesnej hmotnosti postačuje na usmrtenie pri napadnutí červami v gastrointestinálnom trakte. V prípade systémového napadnutia sa musia zvoliť vyššie dávky, ktoré sa potom musia obvykle podať niekoľkokrát. Systémová prazikvantelová liečba u ľudí sa musí vždy vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. V západných priemyselných krajinách sa napadnutie parazitmi u ľudí za posledné desaťročia výrazne znížilo. Praziquantel tu preto hrá väčšiu úlohu vo veterinárnej medicíne. V rozvojových krajinách sú však infekcie červami stále rozšírené aj dnes. Praziquantel sa tu používa s veľkým úspechom, napríklad proti nebezpečnej chorobe červov schistosomiáza. Účinná látka je schválená aj v pediatrii pre telesnú hmotnosť najmenej 20 kg.
Riziká, vedľajšie účinky a nebezpečenstvá
Počas liečby praziquantelom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky a intolerančné reakcie.Nepriaznivé účinky sú často kvôli predávkovaniu. Zvracanie, nevoľnosť a bolesť brucha, ale aj slabosť, tvorba vyrážok na pokožke alebo svrbenie môžu byť príznakmi predávkovania alebo precitlivenosti počas liečby. V týchto prípadoch sa má praziquantel okamžite vysadiť a nahradiť ho podobne pôsobiacim antihelmintikom. Pacienti liečení týmto liekom udávajú aj svalovinu bolesť, strata chuti do jedla, závrata únava. Pretože terapia praziquantelom je v mnohých prípadoch a jednorazová dávka a veľmi krátke, tieto vedľajšie účinky zvyčajne rýchlo vymiznú. Je známe, že niektoré drogy pre epilepsie a malárie môže významne znížiť obsah účinnej látky praziquantel. Tieto skupiny liekov by sa preto nemali užívať súčasne. Okrem toho praziquantel nie je kompatibilný s antibiotikum rifampicín; nepredvídaná chemikália interakcie može sa stať. Obe látky by sa za žiadnych okolností nemali brať spolu. Počas tehotenstva a dojčenie sa praziquantel môže používať iba v odôvodnených výnimočných lekárskych prípadoch. Účinná látka tiež prechádza do materské mlieko a môže poškodiť nenarodené dieťa. Pacienti s už existujúcimi stavmi ako napr srdcové arytmie alebo u postihnutých oblička or pečeň funkcia nesmie brať praziquantel vôbec alebo iba po výslovnom pokyne lekára. Farmakologické činidlo cimetidín spôsobuje hromadenie praziquantelu v krv. Ak sa užívajú obidve látky súčasne, koncentrácie praziquantel v krv môže prudko stúpať; navyše sa zvyšuje jeho polčas, pretože cimetidín sťažuje pečeň rozobrať praziquantel.
