Oblasti použitia Aspirín

Oblasti použitia

Typickými oblasťami použitia Aspirinu® sú

• Bolesť
• Bolesti hlavy
• Migréna
• Horúčka
• Chrípka

Aspirín® má tiež a krv-tenký efekt. Dôvodom je inhibícia krv doštičky alebo trombocyty. Spravidla sa držia spolu na začiatku krv zrážanie a tým sa vytvorí prvá zrazenina.

Aby sa tak však stalo, musia byť aktivované niekoľkými signálnymi látkami. Medzi ne patrí takzvaný tromboxan A2. Aspirín inhibuje enzým COX 1, ktorý je potrebný na tvorbu trombboxánu A2.

Inhibícia je nevratná. Trombocyty nie sú schopné vytvárať nový COX 1, takže inhibícia pretrváva dlhšiu dobu. Ibuprofen or diclofenac inhibujú iba COX enzýmy reverzibilne, a preto sa nepoužívajú na dlhodobú antikoaguláciu.

Aspirín® sa môže použiť aj na liečbu migréna. Ukázalo sa, že je obzvlášť účinný proti migrénapríbuzné bolesti hlavy. Je dôležité užívať Aspirín® v počiatočnom štádiu a migréna útok.

V priebehu migrény môže dôjsť k poruchám gastrointestinálneho traktu, čo môže zhoršiť absorpciu účinnej látky. Z tohto dôvodu by sa mal Aspirin® zapíjať dostatočným množstvom vody, najmä pri záchvatoch migrény. To pravdepodobne uľahčuje prechod cez žalúdok.

Aspirín® je obzvlášť účinný pri ľahkých až stredne ťažkých migrénových záchvatoch. Pri liečbe bolesti hlavysa bolesť- hlavne sa využíva relaxačný účinok Aspirínu®. Tu je dôležité správne dávkovanie.

Aj keď príliš nízke dávky (napr. 100 mg) nie sú dostatočné bolesť úľava, príliš vysoké dávky môžu viesť k silnejším nepriaznivým účinkom. Aspirín® sa už roky používa proti bolesti hlavy a preto je dobre testovaný. Vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne pri pravidelnom užívaní vysokých dávok.

Príjem na liečbu akútnych bolestí hlavy je preto relatívne nízky pri vedľajších účinkoch. Výnimkou sú napríklad reakcie z precitlivenosti. Teoreticky je Aspirín® v dostatočných dávkach účinný aj proti bolestiam hlavy, ktoré sú zvyčajne spojené s kocovinou.

Toto sa dokonca dokázalo v štúdiách. Je však potrebné poznamenať, že alkohol aj Aspirín® môžu poškodiť žalúdok podšívka, ak sa používa často. Aspirín® ako prostriedok proti kocovine by sa vo všeobecnosti nemal brať profylakticky, tj. Pred večierkom. Nie je možné povedať nič proti tomu, aby ste ho užili raz na veľmi silnú kocovinu, ale pravidelné používanie môže mať vážne nepriaznivé účinky.

Spôsob účinku

bolesť-inhibičný účinok Aspirínu® je založený na inhibícii tvorby mediátorov (tzv. mediátorov), ktoré sú zodpovedné za prenos stimulu bolesti z miesta poškodenia mozog. Aj keď bolesť sama o sebe je reakciou na poškodenie tkaniva, je to v konečnom dôsledku senzácia vyvolaná mozog (presnejšie: centrálnym nervový systém, CNS, ktorý zahŕňa miecha a mozog). Bolesť je preto reakciou tela, ktorého funkciou je poskytnúť telu „výstražný signál“.

Bolesť vyžaduje liečbu, ak prekročí normálnu hladinu, trvá príliš dlho (chronická bolesť, fantómová bolesť) alebo je veľmi neznesiteľný. Z lekárskeho hľadiska je bolesť výsledkom zápalového procesu, tj. Prirodzenej reakcie tela na penetráciu patogénov, cudzorodých látok alebo zničenie tkaniva. Poslové látky známe ako prostaglandíny, ktorého tvorbu inhibuje Aspirín®, spôsobujú nepríjemné príznaky typické pre zápal v tele: Poškodené tkanivo sčervená v dôsledku zvýšeného prietoku krvi (hyperémie) a rozšírenia plavidlá (vazodilatácia).

Tkanivo napučiava, pretože na jednej strane sa bunková tekutina uvoľňuje v dôsledku poškodenia buniek a na druhej strane v dôsledku zvýšenej priepustnosti plavidlá (permeabilita), ktorá má umožniť migrácii imunitných buniek cirkulujúcich v krvi do tkaniva. Medzi štyri klasické charakteristiky zápalu, ktoré sú známe už v staroveku, patrí prehriatie tkaniva v blízkosti poranenia. V neposlednom rade sú látky prenášajúce signál zodpovedné za vytvorenie bolestivého dojmu.

Tvorba signálnych látok prebieha v imunitných bunkách, najmä v biele krvinky (takzvané leukocyty, z gréckeho leukos = biely). Prilákala a aktivovala cudzie telesá alebo patogény biele krvinky následne uvoľňujú samotné poslové látky s cieľom aktivovať ďalšie imunitné bunky a získavať ich na miesto udalosti. Tento jav sa nazýva chemotaxia.

Aspirín® v tomto procese zasahuje tým, že inhibuje najdôležitejší enzým požadovaný imunitnými bunkami na tvorbu posolských látok, cyklooxygenázu (skrátene COX). Chemicky povedané, kyselina acetylsalicylová obsiahnutá v Aspirine® ako aktívna zložka acetyluje cyklooxygenázu, ktorá je tým trvale, tj ireverzibilne, deaktivovaná. Je dôležité si uvedomiť, že tento enzým sa v tele vyskytuje v dvoch rôznych formách: COX 1 je prítomný vo všetkých bunkách tela a plní tam dôležité (životné) funkcie: Podporuje tvorbu hlienu a alkalického bikarbonátu, ktorý chráni citlivú sliznicu z žalúdok z agresívnej kyseliny chlorovodíkovej potrebnej na trávenie.

ASA tiež inhibuje enzým fosfolipázy A2, ktorý je zodpovedný za uvoľňovanie mastnej kyseliny arachidónovej z fosfolipidov a je dôležitým prekurzorom pri syntéze prostaglandíny. Tiež priamo znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinok podporujúci krvný obeh tiež prispieva k ochrane žalúdka sliznice, pretože radikály poškodzujúce bunky môžu byť odstránené z krvi.

Ďalším požadovaným účinkom COX 1 je podpora krvného obehu v oblička, prostaglandíny tvorené enzýmom sú zodpovedné za všetky pozitívne účinky COX 1 uvedené vyššie. Preventívne použitie proti embólia u pacientov s infarktom myokardu je založená na prítomnosti COX 1 v krvi doštičky (trombocyty): tam enzým pomáha vytvárať trombboxy podporujúce zrážanie krvi.

Inhibíciou COX 1 sa tak inhibuje koagulácia v tele. Príbuzný enzým, cyklooxygenáza 2, nazývaný Cox 2, je prítomný iba v špecializovaných zápalových bunkách a účinkuje iba vtedy, keď je aktivovaný zápalovými poslami. Aspirín® je tiež známy ako „neselektívny inhibítor COX“, pretože nedokáže rozlíšiť medzi dvoma formami cyklooxygenázy.

Novšie lieky proti bolesti boli vyvinuté špeciálne na inhibíciu iba COX 2, aby sa zachovala požadovaná funkcia COX 1. Tieto nové lieky sa nazývajú „Coxibe“. Niektoré príklady selektívnych inhibítorov COX 2 sú melekoxib, ktorý je prototypom, ale v praxi nemá menej vedľajších účinkov ako konvenčné analgetiká, a rofekoxib (známejší pod obchodným názvom Vioxx.

Liek bol preventívne stiahnutý z trhu, pretože klinická štúdia preukázala nárast nežiaducich účinkov v kardiovaskulárny systém. Teraz sa považuje za isté, že toto riziko by sa dalo minimalizovať súčasným podávaním Aspirínu® v nízkych dávkach alebo iného protidoštičkového činidla. Parekoxib (obchodný názov: Dynastat) je prvý injekčný selektívny liek COX-2, ktorý sa preto používa na liečbu pooperačnej bolesti.

K tvorbe prostaglandínov pomocou COX-2 môže dochádzať aj centrálne nervový systém. Poslovia buniek (nie stále aktívni, ale), tvorení napríklad cytotoxínmi, bakteriálnymi zložkami alebo podobnými cudzími látkami imunitných buniek, spustili kaskádu rôznych reakcií, ktorých konečným bodom je tvorba horúčka-indukujúce látky (nazývajú sa endogénne, tj. pochádzajúce zvnútra, „pyrogény“). The horúčka-indukujúce látky sú spúšťačom tvorby prostaglandínu v mozog (pre záujemcov: formácia prebieha v štruktúre susediacej s hypotalamus (oblasť v mozgu) nazývaná organum vasculosum laminae terminalis alebo skrátene OVLT).

Prostaglandíny spôsobujú teplotu vyvážiť v hypotalamus chybne regulované: Telo zvýši požadovanú štandardnú teplotu (nastavená hodnota), ktorá sa prejaví ako a horúčka, tj stav zvýšenej telesnej teploty. Aspirín® má preto opäť inhibíciu syntézy prostaglandínov silný antipyretický účinok. Okrem analgetického, antipyretického a protizápalového účinku sa v medicíne používa aj ďalšia vlastnosť Aspirinu®: Inhibíciou cyklooxygenázy tiež inhibuje produkciu látky prenášajúcej látky potrebné pre zrážanie krvi podporou agregácie krvných doštičiek - tromboxánu, ktorý je chemicky štruktúrne príbuzný s prostaglandínmi (pozri vyššie) a patrí k eikosanoidy.

Tiež priamo znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinok podporujúci krvný obeh tiež prispieva k ochrane sliznica žalúdka, pretože radikály poškodzujúce bunky môžu byť odstránené z krvi. Ďalším požadovaným účinkom COX 1 je podpora krvného obehu v oblička.

Prostaglandíny tvorené enzýmom sú zodpovedné za všetky pozitívne účinky COX 1 uvedené vyššie. Preventívne použitie proti embólia u pacientov s infarktom myokardu je založená na prítomnosti COX 1 v krvi doštičky (trombocyty): tam enzým pomáha vytvárať trombboxy podporujúce zrážanie krvi. Inhibíciou COX 1 sa tak inhibuje koagulácia v tele.

Príbuzný enzým, cyklooxygenáza 2, nazývaný Cox 2, je prítomný iba v špecializovaných zápalových bunkách a účinkuje iba vtedy, keď je aktivovaný zápalovými poslami. Aspirín® je tiež známy ako „neselektívny inhibítor COX“, pretože nedokáže rozlíšiť medzi dvoma formami cyklooxygenázy. Novšie lieky proti bolesti boli vyvinuté špeciálne na inhibíciu iba COX 2, aby sa zachovala požadovaná funkcia COX 1.

Tieto nové lieky sa nazývajú „Coxibe“. Niektoré príklady selektívnych inhibítorov COX 2 sú melekoxib, ktorý je prototypom, ale v praxi nemá menej vedľajších účinkov ako bežné analgetiká, a rofekoxib (známejší pod obchodným menom Vioxx. Droga bola z preventívnych dôvodov stiahnutá z trhu, pretože klinická štúdia preukázala zvýšenie vedľajších účinkov v kardiovaskulárny systém.

Teraz sa považuje za isté, že toto riziko by sa dalo minimalizovať súčasným podávaním Aspirínu® v nízkych dávkach alebo iného protidoštičkového činidla. Parekoxib (obchodný názov: Dynastat) je prvý injekčný selektívny liek COX-2, ktorý sa preto používa na liečbu pooperačnej bolesti. K tvorbe prostaglandínov pomocou COX-2 môže dochádzať aj centrálne nervový systém.

Poslovia buniek (nie stále aktívni, ale), tvorení napríklad cytotoxínmi, bakteriálnymi zložkami alebo podobnými cudzími látkami imunitných buniek, spustili kaskádu rôznych reakcií, ktorých konečným bodom je tvorba látok vyvolávajúcich horúčku ( tieto sa nazývajú endogénne, tj. pochádzajúce zvnútra, „pyrogény“). Látky vyvolávajúce horúčku sú spúšťačom tvorby prostaglandínu v mozgu (pre záujemcov: tvorba prebieha v štruktúre susediacej s hypotalamus (oblasť v mozgu) nazývaná organum vasculosum laminae terminalis alebo skrátene OVLT). Prostaglandíny spôsobujú teplotu vyvážiť v hypotalame, ktorý sa má nesprávne regulovať: Telo zvýši požadovanú štandardnú teplotu (nastavenú hodnotu), ktorá sa prejaví ako horúčka, tj. stav zvýšenej telesnej teploty. Aspirín® má preto opäť inhibíciu syntézy prostaglandínov silný antipyretický účinok. Okrem analgetického, antipyretického a protizápalového účinku sa v medicíne používa aj ďalšia vlastnosť Aspirinu®: Inhibíciou cyklooxygenázy tiež inhibuje produkciu látky prenášajúcej látky potrebné pre zrážanie krvi podporou agregácie krvných doštičiek - tromboxánu, ktorý je chemicky štruktúrne príbuzný s prostaglandínmi (pozri vyššie) a patrí k eikosanoidy.