Produkty
loperamid je komerčne dostupný vo forme kapsule, potiahnuté filmom tablety, tablety na topenie a ako sirup (imodium, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1977.
Štruktúra a vlastnosti
loperamid (C29H33CIN2O2Mr = 477.0 g / mol) je derivát piperidínu a má štrukturálne podobnosti s neuroleptikami haloperidol a peristaltický inhibítor difenoxylát. Existuje ako loperamid hydrochlorid, biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda.
efekt
Loperamid (ATC A07DA03) má antidiarrheálne vlastnosti. Viaže sa s vysokou afinitou na μ-opioidné receptory v črevnej stene, čím inhibuje propulzívnu peristaltiku a predlžuje dobu zdržania stolice v čreve. Vyznačuje sa rýchlym nástup účinku a dlhé trvanie akcie. Loperamid má malé alebo žiadne centrálne účinky kvôli vysokej črevnej afinite metabolizmus prvého priechodu, a ako substrát z P-glykoproteín na krv-mozog bariéra.
indikácia
Na symptomatickú liečbu akútnych a chronických hnačka rôznych príčin.
Dávkovanie
Podľa SPC. Dospelí užívajú pôvodne 2 mg dvakrát denne akútna hnačka. Ďalšie 2 mg sa môžu podať po každej ďalšej tekutej stolici. Maximálne denne dávka je 16 mg (8 jednotiek).
Zneužívanie
Loperamid možno zneužiť ako opojný pri veľmi vysokých dávkach. Zneužívanie je nebezpečné, pretože predĺženie QT intervalu môže mať za následok.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Deti do 2 rokov
- Závažná dysfunkcia pečene
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Loperamid je substrátom P-glykoproteín a je metabolizovaný CYP3A4 a CYP2C8. Zodpovedajúca droga-droga interakcie s inhibítormi a induktormi sú možné. Inhibícia CYP a P-gp má potenciál indukovať centrálne opioidné účinky.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť zápcha, nadúvanie, bolesť hlavy, nevoľnosťa závraty.
