Linaclotide

Produkty

Linaklotid je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Constella). Prvýkrát bol schválený v USA v roku 2012 a v mnohých krajinách bol neregistrovaný v roku 2013.

Štruktúra a vlastnosti

Linaklotid (C.₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆M_r = 1526.8 g / mol) je peptid obsahujúci 14 aminokyseliny. Má nasledujúcu postupnosť. Cysteíny sú navzájom spojené disulfidovými mostíkmi: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotid existuje ako amorfná biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Vývoj tejto zlúčeniny je založený na objave bakteriálnych enterotoxínov, ktoré spôsobujú hnačka.

účinky

Linaklotid (ATC A06AX04) má zažívacie a lokálne analgetické vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na guanylátcyklázu-C na bunkách črevného epitelu. Linaklotid účinkuje lokálne v čreve a zvyšuje hladinu koncentrácie cGMP (cyklický guanozínmonofosfát). To aktivuje iónový kanál CFTR, čo vedie k zvýšeniu vylučovania chloridu, hydrogenuhličitanu a voda do lúmenu tráviaci trakt.

indikácia

• Syndróm dráždivého čreva s zápcha (IBS-C).
• Chronická idiopatická zápcha

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The kapsule sa užívajú raz denne pôst najmenej pol hodiny pred prvým jedlom. Pre rôzne klinické obrázky sú k dispozícii rôzne dávky.

Kontraindikácie

• precitlivenosť
• Deti do 6 rokov
• Známa alebo suspektná gastrointestinálna obštrukcia.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Žiadna droga-droga interakcie boli hlásené dodnes. Riziko pre systémové interakcie sa považuje za nízku, pretože linaklotid účinkuje lokálne v čreve a je po požití sotva merateľný v plazme.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, bolesť brucha, nadúvanie, a nafúknuté brucho. Liečba by mala byť prerušená, ak je závažná hnačka vyskytuje.