Produkty
Kyselina bempedoová bola v roku 2020 schválená v EÚ, Spojených štátoch a mnohých krajinách vo forme filmového filmu tablety (Nilemdo). Účinná látka sa tiež kombinuje fixne s ezetimib (Nustendi potiahnutý filmom tablety).
Štruktúra a vlastnosti
Kyselina bempedoová (C.19H36O5Mr = 344.5 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je v voda. Je to hydroxylovaná dikarboxylová kyselina s dlhým reťazcom a derivát mastnej kyseliny. Kyselina bempedoová je proliečivo, ktoré vyžaduje aktiváciu CoA enzýmom ACSVL1 na ETC-1002-CoA.
účinky
Kyselina bempedoová (ATC C10AX15) má vlastnosti znižujúce lipidy. Účinky sú spôsobené inhibíciou enzýmu ATP citrát-lyázy (ACL), ktorý je dôležitý pre syntézu cholesterolu. Tento enzým je proti prúdu HMG-CoA reduktázy, cieľovej látky liečiva statíny. Výsledkom inhibície je inhibícia cholesterolu syntéza. Kyselina bempedoová redukuje LDL-C, nie-HDL-C, apo B a celkom cholesterolu. Ďalej znižuje syntézu mastných kyselín v pečeň.
indikácia
Na liečbu dospelých s primárnymi hypercholesterolémia (heterozygotná familiárna a nefamiliárna) alebo zmiešaná dyslipidémia. Oficiálne označenie v mnohých krajinách: Okrem strava a v kombinácii so statínom v maximálnej tolerovanej miere dávka, s alebo bez iných terapií znižujúcich lipidy na liečbu dospelých s klinicky manifestným aterosklerotickým kardiovaskulárnym ochorením alebo heterozygotnými familiárnymi hypercholesterolémia ktorí požadujú ďalšie LDL-C zníženie.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo
- laktácie
- Súbežné použitie s simvastatín denne dávka > 40 mg.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Kyselina bempedoová ani jej metabolity neinteragujú s CYP450. Liečivo je slabým inhibítorom OATP1B1 a OATP1B3 a inhibítorom OAT2. Droga-droga interakcie boli popísané s statíny a ďalšie.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hyperurikémia (dna), bolesť v končatine a anémia.
