Produkty
kodeín je k dispozícii samotný alebo v kombinácii s inými účinnými látkami vo forme tablety, šumivé tablety, kapsule, dražé, sirupy, kvapky, bronchiálne pastilkya ako čapíky. Taktiež sa pevne kombinuje s acetaminofénom na liečbu bolesť (pozri nižšie kodeín acetaminofén).
Štruktúra a vlastnosti
kodeín (C18H21NO3Mr = 299.36 g / mol) je -metylovaný morfium a prirodzene sa vyskytuje v ópium z mak ópia. Existuje ako základ vo forme bielej prášok alebo ako kryštály, ktoré sú rozpustné vo varu voda, v drogy, obvykle sa vyskytuje ako hemihydrát kodeín fosfátu (codeini phosphas hemihydricus), kodeín - H3PO4 - 0.5 hodín2O, ktorý je ľahko rozpustný v voda.
účinky
Kodeín (ATC R05DA04) má centrálne analgetikum, antitusikum, upokojujúce, euforické a zápchové vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na opioidné receptory. The kašeľ- dráždivé účinky sa pripisujú inhibícii centra kašľa v mozgový kmeň. Kodeín je široko používaný a prominentne uvedený v inscenačnej schéme WHO, ale jeho použitie v medicíne nie je vo vedeckej literatúre nesporné. Napríklad niektoré publikácie sa pýtajú, či je kodeín skutočne účinný proti kašeľ. Kontroverzia tiež obklopuje jej variabilnú farmakokinetiku, ktorá pravdepodobne spôsobuje, že niektorí pacienti reagujú na liek nadmerne a iní vôbec (pozri ďalej). Chýbajú moderné kľúčové štúdie.
indikácia
Ako kašeľ tlmiaci prostriedok na podráždený kašeľ a ako analgetikum na bolesť. Na liečbu sa môže použiť kodeín hnačka ale nie je oficiálne schválený na tento účel v mnohých krajinách.
Zneužívanie
Kodeín je zneužívaný ako euforický a depresívny opojný. Informácie o tejto téme nájdete v článku Zneužitie Sirup proti kašľu a opioidy.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom.
Kontraindikácie
Pri používaní kodeínu je potrebné brať do úvahy veľa preventívnych opatrení. Nájdete ich na štítku s liekom.
interakcie
Centrálne depresívne lieky ako napr sedatíva, tabletky na spanie, antidepresíva, neuroleptiká, alebo alkohol, ako aj anticholinergiká, môže potenciovať nepriaznivé účinky kodeínu. Inhibítory MAO sú kontraindikované. Súbežné použitie expektorancií nie je indikované. Podľa doktríny je kodeín demetylovaný ako proliečivo prostredníctvom CYP2D6 na aktívny liek morfium. To by znamenalo, že kodeín nebude schopný plne uplatniť svoj účinok u slabého metabolizátora CYP2D6. Naopak, ultrarýchly metabolizátor by mohol utrpieť predávkovanie, pretože ich tvorí veľké množstvo morfiuma droga-droga interakcie prostredníctvom CYP2D6 by bolo možné. Niektorí odborníci sa však domnievajú, že aktívnym činidlom je kodeín-6-glukuronid, ktorý sa vytvára konjugáciou (napr. Vree et al., 2000). Kodeín sa ďalej demetyluje na norkodeín prostredníctvom CYP3A4 a vylučuje sa čiastočne nezmenený.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahŕňajú alergické reakcie, histamín uvoľnenie, svrbenie, nízky krvný tlak, koža reakcie, nevoľnosť, zvracanie, zápcha, suché ústa, bolesť hlavy, ospalosť, poruchy spánku, dýchavičnosť, závislosť a abstinenčné príznaky.
