Produkty
Esketamine nosný sprej bol schválený v USA a EÚ v roku 2019 a v mnohých krajinách v roku 2020 (Spravato).
Štruktúra a vlastnosti
-Ketamín je čistý -enantiomér ketamínu (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Racemát ketamín je cyklohexanónový derivát odvodený od fencyklidínu („Anjelský prach“). Je to ketón a amín a je prítomný v nosný sprej ako hydrochlorid esketamínu, biela kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda.
účinky
Esketamín (ATC N06AX27) má antidepresívum vlastnosti. Na rozdiel od tradičných antidepresíva, má rýchly nástup účinku v rozmedzí hodín a iné mechanizmus akcie. Účinky sú založené na neselektívnom a nekompetitívnom antagonizme na -metyl-D-aspartátových (NMDA) receptoroch. To má za následok prechodné zvýšenie glutamát uvoľnenie. Okrem toho mnoho ďalších interakcie s inými receptorovými systémami. Esketamín má vyššiu afinitu k NMDA receptoru ako -enantiomér. Polčas rozpadu je v rozmedzí 7 až 12 hodín.
indikácia
V kombinácii s SSRI or SNRI na liečenie rezistentných major depresia.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liečivo sa podáva intranazálne a vstrebáva sa do krvi cez nosová sliznica. Takto sa vyhnete parenterálnemu podávaniu správa, znižuje dávka, a obchádza problém nízkych orálnych prejavov biologická dostupnosť. Terapia prebieha pod dohľadom zdravotníckeho pracovníka. Aspoň dve hodiny pred liečbou by sa nemalo jesť nič a 30 minút predtým by sa nemalo piť, pretože nevoľnosť a zvracanie sa môžu vyskytnúť ako nepriaznivé účinky.
Zneužívanie
Ketamín a esketamín sa zneužívajú ako omamné látky.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Pacienti, u ktorých vzrástol krv alebo vnútrolebečný tlak predstavuje vážne riziko.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie boli popísané s centrálne tlmivým účinkom drogy, stimulantya agentov, ktorých pribúda krv tlak. Esketamín je substrátom izoenzýmov CYP450, najmä CYP2B6 a CYP3A4.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú závraty, nevoľnosťdisociácia, bolesť hlavyospalosť, závrat, klávesy porucha, hypestézia a zvracanie.
