Produkty
antihistaminiká sa často prijímajú vo forme tablety. Okrem toho kvapky, riešenie, pastilky, kapsule, gély, krémy, očné kvapky, nosné sprejea injekčné riešenie sú okrem iného tiež k dispozícii. Prvou účinnou látkou z tejto skupiny bol fenbenzamín (Antergan) vyvinutý vo Francúzsku v 1940. rokoch XNUMX. storočia. Dnes už nie je komerčne dostupný.
Štruktúra a vlastnosti
Tradičné antihistaminiká sú alkylamíny, etyléndiamíny, fenotiazíny a piperazíny. Dnes sú na trhu aj zástupcovia, ktorí do týchto skupín nepatria. antihistaminiká zohrávali dôležitú úlohu ako predchodcovia neuroleptiká a antidepresíva.
účinky
Antihistaminiká (ATC R06) majú antihistaminické, antialergické, antipruritické a protizápalové vlastnosti. Sú čiastočne doplnkové:
- Stabilizácia žírnych buniek
- anticholinergné
- Upokojenie a navodenie spánku
- Antiemetikum proti nevoľnosti a zvracaniu
- Antivertiginózne proti závratom
- Proarytmické, kardiotoxické (astemizol, terfenadín, predĺženie QT intervalu).
Antihistaminiká sú inverznými agonistami na histamín H1 receptor, čo znamená, že stabilizujú receptor v jeho neaktívnej konformácii. Zrušia tak účinky histamín a zmierniť alergické príznaky. Antihistaminiká teda nie sú histamín antagonisty receptora.
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- Alergické choroby
- Alergická nádcha, senná nádcha
- Alergická konjunktivitída
- žihľavka
- Histamínová intolerancia
- svrbenie
- Uštipnutie hmyzom, uštipnutie komárom
- Zvracanie, tehotenské zvracanie
- Bežné nachladnutie
- Kašeľ
- Nemoc pohybu
- Závrat
- poruchy spánku
Účinné látky 1. generácie
Činidlá prvej generácie nie sú všeobecne špecifické pre receptor H1, sú anticholinergické a prechádzajú cez krv-mozog bariéru a vstúpiť do mozgu. Tam spúšťajú centrálne poruchy ako napr únava, ospalosť a závraty, pretože interagujú s centrálnymi receptormi. Majú kratšiu dobu pôsobenia ako antihistaminiká druhej generácie, a preto sa musia podávať častejšie. Antihistaminiká 2. generácie sú kontroverzné a mali by sa používať opatrne a už vôbec nie pre niektoré indikácie:
- Bamipin (Soventol, D).
- chlórfenamín (napr. kvapky Arbid).
- Chlórfenoxamín (Systral, D)
- Klemastín (Tavegyl)
- Cyproheptadín (USA)
- dimenhydrinát (Trawell, ďalší).
- Kvapky dimetindén maleátu (Feniallerg), gél dimetindén maleátu (Fenistil).
- difenhydramín (Benocten, Benylin, ďalší).
- Doxylamín (Sanalepsi)
- Hydroxyzín (Atarax)
- ketotifén (Zaditen)
- Meklozín (Itinerol B6)
- Mepyramín (Stilex)
- Oxomemazín (Toplexil)
- Feniramín (NeoCitran)
- Tripelennamín (vetibenzamín, pre zvieratá).
Už nie je k dispozícii v mnohých krajinách:
- Buklizín (longifén)
- Karbinoxamín (Rhinotussal)
- Cyklizín (marzín)
- Dexbromofeniramín (disofrol)
- Dexchlórfeniramín (polaramín)
- Difenylpyralín (Arbidové kvapky, stará formulácia).
- Prometazín (Rhinathiol prometazín, Broncatar).
- Fenyltoloxamín (Codipront)
Účinné látky 2. generácie
Činidlá druhej generácie sú všeobecne špecifické pre receptor H1 a sú menej depresívne. Preto sa im hovorí aj „nesedatívne antihistaminiká“, ale menej často môžu spôsobiť ospalosť. Neprekračujú krv-mozog bariéra, sú špecifické pre receptor H1 a nie sú anticholinergné. Majú tiež dlhšie trvanie účinku 12 až 24 hodín, a preto sa musia podávať iba raz denne.
- Bilastín (bilaxtén)
- cetirizín (Zyrtec, generic).
- Desloratadín (Aerius, generiká)
- fexofenadínu (Telfast, Telfastin Allergo, generic).
- levocetirizín (Xyzal, generic).
- Loratadín (klaritín, generiká)
Nasledujúci agenti nie sú alebo už nie sú na trhu v mnohých krajinách:
- Acrivastín (Semprex, mimo obchodu).
- Ebastín (Ebastel, D)
- Mizolastín (Mizollen, mimo obchodu)
- Rupatadín
- Terfenadín (Teldane, mimo obchodu)
Vonkajšie antihistaminiká
Očné kvapky:
- Pozri nižšie antihistaminikové očné kvapky.
Nosové spreje:
- Pozri nižšie antihistaminové nosové spreje.
Dermatológia:
- Dimetinden maleátový gél (Fenistil).
- Klemastín (Tavegyl gél, mimo obchodu).
- Mepyramín (Stilex, Parapic)