Antihistaminiká na alergie

Produkty

antihistaminiká sa často prijímajú vo forme tablety. Okrem toho kvapky, riešenie, pastilky, kapsule, gély, krémy, očné kvapky, nosné sprejea injekčné riešenie sú okrem iného tiež k dispozícii. Prvou účinnou látkou z tejto skupiny bol fenbenzamín (Antergan) vyvinutý vo Francúzsku v 1940. rokoch XNUMX. storočia. Dnes už nie je komerčne dostupný.

Štruktúra a vlastnosti

Tradičné antihistaminiká sú alkylamíny, etyléndiamíny, fenotiazíny a piperazíny. Dnes sú na trhu aj zástupcovia, ktorí do týchto skupín nepatria. antihistaminiká zohrávali dôležitú úlohu ako predchodcovia neuroleptiká a antidepresíva.

účinky

Antihistaminiká (ATC R06) majú antihistaminické, antialergické, antipruritické a protizápalové vlastnosti. Sú čiastočne doplnkové:

  • Stabilizácia žírnych buniek
  • anticholinergné
  • Upokojenie a navodenie spánku
  • Antiemetikum proti nevoľnosti a zvracaniu
  • Antivertiginózne proti závratom
  • Proarytmické, kardiotoxické (astemizol, terfenadín, predĺženie QT intervalu).

Antihistaminiká sú inverznými agonistami na histamín H1 receptor, čo znamená, že stabilizujú receptor v jeho neaktívnej konformácii. Zrušia tak účinky histamín a zmierniť alergické príznaky. Antihistaminiká teda nie sú histamín antagonisty receptora.

indikácia

Indikácie na použitie zahŕňajú:

  • Alergické choroby
  • Alergická nádcha, senná nádcha
  • Alergická konjunktivitída
  • žihľavka
  • Histamínová intolerancia
  • svrbenie
  • Uštipnutie hmyzom, uštipnutie komárom
  • Zvracanie, tehotenské zvracanie
  • Bežné nachladnutie
  • Kašeľ
  • Nemoc pohybu
  • Závrat
  • poruchy spánku

Účinné látky 1. generácie

Činidlá prvej generácie nie sú všeobecne špecifické pre receptor H1, sú anticholinergické a prechádzajú cez krv-mozog bariéru a vstúpiť do mozgu. Tam spúšťajú centrálne poruchy ako napr únava, ospalosť a závraty, pretože interagujú s centrálnymi receptormi. Majú kratšiu dobu pôsobenia ako antihistaminiká druhej generácie, a preto sa musia podávať častejšie. Antihistaminiká 2. generácie sú kontroverzné a mali by sa používať opatrne a už vôbec nie pre niektoré indikácie:

  • Bamipin (Soventol, D).
  • chlórfenamín (napr. kvapky Arbid).
  • Chlórfenoxamín (Systral, D)
  • Klemastín (Tavegyl)
  • Cyproheptadín (USA)
  • dimenhydrinát (Trawell, ďalší).
  • Kvapky dimetindén maleátu (Feniallerg), gél dimetindén maleátu (Fenistil).
  • difenhydramín (Benocten, Benylin, ďalší).
  • Doxylamín (Sanalepsi)
  • Hydroxyzín (Atarax)
  • ketotifén (Zaditen)
  • Meklozín (Itinerol B6)
  • Mepyramín (Stilex)
  • Oxomemazín (Toplexil)
  • Feniramín (NeoCitran)
  • Tripelennamín (vetibenzamín, pre zvieratá).

Už nie je k dispozícii v mnohých krajinách:

  • Buklizín (longifén)
  • Karbinoxamín (Rhinotussal)
  • Cyklizín (marzín)
  • Dexbromofeniramín (disofrol)
  • Dexchlórfeniramín (polaramín)
  • Difenylpyralín (Arbidové kvapky, stará formulácia).
  • Prometazín (Rhinathiol prometazín, Broncatar).
  • Fenyltoloxamín (Codipront)

Účinné látky 2. generácie

Činidlá druhej generácie sú všeobecne špecifické pre receptor H1 a sú menej depresívne. Preto sa im hovorí aj „nesedatívne antihistaminiká“, ale menej často môžu spôsobiť ospalosť. Neprekračujú krv-mozog bariéra, sú špecifické pre receptor H1 a nie sú anticholinergné. Majú tiež dlhšie trvanie účinku 12 až 24 hodín, a preto sa musia podávať iba raz denne.

Nasledujúci agenti nie sú alebo už nie sú na trhu v mnohých krajinách:

  • Acrivastín (Semprex, mimo obchodu).
  • Ebastín (Ebastel, D)
  • Mizolastín (Mizollen, mimo obchodu)
  • Rupatadín
  • Terfenadín (Teldane, mimo obchodu)

Vonkajšie antihistaminiká

Očné kvapky:

Nosové spreje:

Dermatológia: