Farmakokinetický zosilňovač

Definícia a mechanizmy Farmakokinetický booster je látka, ktorá zlepšuje farmakokinetické vlastnosti iného činidla. Je to žiaduca lieková interakcia. Môže uplatniť svoje účinky na rôznych úrovniach (ADME): Absorpcia (príjem do tela). Distribúcia (distribúcia) Metabolizmus a metabolizmus prvého prechodu (metabolizácia). Eliminácia (vylučovanie) Farmakokinetické zosilňovače môžu zvýšiť absorpciu, zvýšiť distribúciu do ... Farmakokinetický zosilňovač

Elvitegravir

Produkty Elvitegravir je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet vo fixnej ​​kombinácii s inými antiretrovírusovými látkami a kobicistatom (Stribild, nástupca: Genvoya). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2013. Stribild: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, kobicistat, emtricitabín a tenofoviralafenamid. Štruktúra a vlastnosti Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) je derivát dihydrochinolónu. To… Elvitegravir

Darunavir

Produkty Darunavir je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet a vo forme perorálnej suspenzie (Prezista). V mnohých krajinách je schválený od roku 2006. V roku 2016 bola schválená kombinácia fixných dávok s kobicistatom (filmom obalené tablety Rezolsta). V roku 2018 prišli na trh generické verzie tabletov. Štruktúra a vlastnosti Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) je ... Darunavir

Kobicistat

Produkty Cobicistat je komerčne dostupný ako monopreparát (Tybost) a ako fixná kombinácia s elvitegravirom, emtricitabínom a tenofovirdisoproxilom vo forme filmom obalených tabliet (Stribild). V mnohých krajinách je schválený od roku 2013. Existujú ďalšie kombinované lieky s darunavirom (Rezolsta) a atazanavirom (Evotaz). Štruktúra a vlastnosti kobicistat (C40H53N7O5S2, Mr = 776.0 g/mol)… Kobicistat

Cytochróm P450 (CYP)

CYP450 Cytochrómy P450 sú rodinou enzýmov, ktoré majú zásadný význam v biotransformácii liečiv. Najdôležitejšie izoenzýmy pre metabolizmus liečiv sú: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za skratkou CYP znamená rodinu, nasledujúce písmeno pre podrodinu a posledné číslo… Cytochróm P450 (CYP)

interakcie

Definícia Keď sa skombinujú dva alebo viac liekov, môžu sa navzájom ovplyvňovať. To platí najmä s ohľadom na ich farmakokinetiku (ADME) a ​​účinky a nežiaduce účinky (farmakodynamika). Tento jav sa nazýva interakcia a interakcia liek-liek. Interakcie sú zvyčajne nežiaduce, pretože môžu viesť napríklad k strate účinnosti, vedľajším účinkom, otrave, hospitalizácii, ... interakcie

Kombinované výrobky

Definícia Drogy dnes obvykle obsahujú definovanú aktívnu farmaceutickú zložku. Existuje však aj množstvo liekov s dvoma alebo viacerými účinnými látkami. Tieto sa nazývajú kombinované lieky alebo fixné kombinácie. Aspirín C napríklad obsahuje kyselinu acetylsalicylovú aj vitamín C. Mnoho liekov na krvný tlak je kombinovaných prípravkov, napríklad perindopril + indapamid alebo kandesartan +… Kombinované výrobky

Biktegravir

Výrobky Bictegravir bol schválený v USA a EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2019 vo fixnej ​​kombinácii s emtricitabínom a tenofoviralafenamidom vo forme filmom obalených tabliet (Biktarvy). Štruktúra a vlastnosti Bictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g/mol) existuje ako biela až nažltlá látka. Účinky Bictegravir (ATC J05AR20) má antivírusové vlastnosti. … Biktegravir

Inhibítor proteázy HIV

Produkty Väčšina inhibítorov HIV proteázy je komerčne dostupná vo forme tabliet alebo kapsúl. Okrem toho je na požitie dostupných niekoľko kvapalných dávkových foriem. Saquinavir (Invirase) bol prvý lanicizovaný v roku 1995. Štruktúra a vlastnosti Prvé inhibítory HIV proteázy boli modelované na prírodnom peptidovom substráte HIV proteázy. Proteáza… Inhibítor proteázy HIV

atazanavir

Produkty Atazanavir je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Reyataz). V mnohých krajinách je schválený od roku 2004. Generické verzie boli zaregistrované v roku 2017. Štruktúra a vlastnosti Atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) je v liečivách prítomný ako atazanavir sulfát, biely až slabo žltý kryštalický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Účinky atazanaviru ... atazanavir

Tenofoviralafenamid

Produkty Rôzne lieky obsahujúce tenofoviralafenamid sú na trhu po celom svete. V mnohých krajinách bol tenofoviralafenamid prvýkrát schválený v roku 2016 (USA: 2015). Biktarvy: biktegravir, emtricitabín a tenofoviralafenamid (HIV). Genvoya: elvitegravir, kobicistat, emtricitabín a tenofoviralafenamid (HIV). Zistiť: emtricitabín a tenofoviralafenamid (HIV). Odefsey: emtricitabín, rilpivirín a tenofoviralafenamid (HIV). Symtuza: darunavir + kobicistat + emtricitabín + tenofoviralafenamid. Vemlidy:… Tenofoviralafenamid