atazanavir je účinná liečivá látka. Používa sa na liečbu infekcie HIV.
Čo je atazanavir?
atazanavir je liečivá účinná látka. Používa sa na terapie infekcií HIV. Droga atazanavir je v Nemecku komerčne dostupný pod menom Reyataz. Užíva sa orálne a používa sa na liečbu infekcií HIV. Liek patrí do skupiny inhibítorov HIV proteázy. USA pre potraviny a liečivá Administrácia (FDA) schválila liek v júni 2003, po ktorom nasledovala EÚ v marci 2004. Držiteľom licencie je americká farmaceutická spoločnosť Bristol-Myers Squibb.
Farmakologický účinok
Atazanavir má antivírusové vlastnosti. Účinok látky je založený na inhibícii HIV proteázy. To je mimoriadne dôležité pri dozrievaní vírusu HIV. Na vírusovú HIV proteázu sa viaže atazanavir. Inhibíciou vírusového enzýmu je možné zabrániť replikácii vírusu. Keď je proces replikácie prerušený, vírusová záťaž v tele sa zníži. Väčšina atazanaviru sa viaže na proteíny (bielkovina) v krv. Liek sa rozkladá hepatálne prostredníctvom cytochrómového systému. Ak iný Inhibítor HIV proteázy Ak sa užíva, vedie to k pomalšiemu rozkladu atazanaviru v pečeň. Týmto spôsobom môže liek dosiahnuť dlhší účinok. Polčas rozpadu látky je približne sedem až dvanásť hodín. Je možné kombinovať atazanavir s NRTI (nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy). Toto sú inhibítory triptázy. Účinnosť atazanaviru sa hodnotila v niekoľkých štúdiách. Zistilo sa, že má porovnateľnú účinnosť ako iné inhibítory HIV proteázy.
Lekárske použitie a použitie
Ako súčasť kombinácie antiretrovírusových liekov terapie, atazanavir sa používa na liečbu infekcie HIV (AIDS). Liek je schválený pre dospelých pacientov. Na rozdiel od iných prípravkov je postačujúce užiť atazanavir iba raz denne. Je to spôsobené dlhým polčasom rozpadu lieku. Podáva sa vo forme tablety, ktoré pacient užíva po jedle. Dávka liečiva je 1 x 300 miligramov alebo 1 x 100 mg na tabletu. Ak sa užijú, existuje aj kombinácia medzi atazanavirom a a farmakokinetický zosilňovač ako kobicistat or ritonavir. Tieto látky patria do skupiny inhibítorov CYP. Majú schopnosť znižovať metabolickú degradáciu atazanaviru. V USA je teraz možné spravovať a dávka 1 x 400 mg niektorým pacientom. V tomto prípade, ritonavir je vynechaný. Znášanlivosť atazanaviru sa považuje za dobrú. Liek by sa však nemal používať v prípadoch hepatálna insuficiencia alebo precitlivenosť na účinnú látku.
Riziká a vedľajšie účinky
Napriek pozitívnej znášanlivosti sú možné pri užívaní atazanaviru rôzne nežiaduce vedľajšie účinky. Môžu sa napríklad vyskytnúť pacienti žltačka (ikterus), nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha, hnačka, bolesť hlavy, závrat, alebo sval bolesť. V niektorých prípadoch, horúčka, problémy so spánkom, vyrážky na koža, depresiaa periférne neurologické príznaky sú tiež možné. Zriedka, vyvýšené cholesterolu hladiny alebo poruchy metabolizmu lipidov, ako je lipodystrofia alebo hyperlipidémia sú viditeľné po užití lieku. Príležitostne zvýšenie o bilirubín úrovne v rámci krv viesť k žltačka môže vyžadovať prerušenie liečby atazanavirom. Všeobecne je však menej pravdepodobné, že by tento prostriedok spôsoboval nepríjemné vedľajšie účinky ako tie, ktoré sú spôsobené používaním porovnateľných látok. interakcie s niektorými inými drogy môže predstavovať ďalší zdravie problém. To je však možné aj pri iných proteázových inhibítoroch. Napríklad pri užívaní atazanaviru alebo iných proteázových inhibítorov, prípravkov, ako je neuroleptikum pimozid, midazolam alebo ergotoxíny sa nesmú brať. Dôvodom je úspech interakcie so systémom cytochrómom P 450, ktorý mení hladinu plazmy v tele. Súčasný príjem atazanaviru s didanozín, efavirenz, klaritromycín or stavudín môže spôsobiť zmeny v krv plazmatické hladiny. Pretože liečivo tiež odbúrava enzým UGT 1A1 (uridín glukozozyltransferázu), a tak inhibuje odbúravanie nepriamych látok bilirubín, nie je vhodné ho podávať spolu s drogy ktorých degradácia je ovplyvnená UGT. Medzi ne patrí inhibítor integrázy raltegravir a inhibítor proteázy indinavir.
