Produkty
Raltegravir je komerčne dostupný ako filmom obalený tablety a žuvacie tablety (Isentress). Bol schválený v Spojených štátoch v roku 2007 a v mnohých krajinách v roku 2008 ako prvý inhibítor integrázy.
Štruktúra a vlastnosti
Raltegravir (C.l.20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) je hydroxypyrimidinónkarboxamid. Je prítomný v drogy vo forme soli raltegraviru draslík, biela prášok to je rozpustné v voda.
účinky
Raltegravir (ATC J05AX08) má antivírusové vlastnosti. Je to špecifický inhibítor HIV integrázy, ktorý je zodpovedný za integráciu genómu HIV do genómu hostiteľskej bunky na začiatku infekcie. Tým sa zabráni replikácii vírusu.
indikácia
V kombinácii s inými antiretrovírusovými látkami drogy na liečbu infekcie vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV-1).
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva dvakrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Raltegravir, na rozdiel od iných liekov na HIV, neinteraguje s CYP450, je však glukouronidovaný UDP-glukuronyltransferázou UGT1A1. Induktory tohto enzýmu, ako napr rifampicín, môžu znižovať plazmatické koncentrácie a vyžadovať a dávka zvýšiť. Inhibítory UGT1A1 ako napr atazanavir môže naopak zvyšovať koncentrácie. Drogy ktoré zvyšujú žalúdočné pH (napr. omeprazol) môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie, pretože zvyšujú rozpustnosť raltegraviru.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, bolesť hlavy, únava, horný dýchacie cesty infekcia a horúčka. Nebezpečný koža boli hlásené reakcie. Ďalšie nežiaduce reakcie sú opísané v SPC.
