Úvod Proteín odolný voči rakovine prsníka (BCRP alebo ABCG2) je efluxný transportér, ktorý patrí do nadrodiny ABC (kazeta viažuca ATP). Je kódovaný génom, ktorý bol prvýkrát izolovaný z buniek rakoviny prsníka v roku 1998. BCRP pozostáva zo 655 aminokyselín a má molekulovú hmotnosť 72 kDa. BCRP sprostredkováva odolnosť voči štruktúrne a farmakologicky ... BCRP
Produkty Tipranavir je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Aptivus). V mnohých krajinách je schválený od roku 2005. Štruktúra a vlastnosti Tipranavir (C31H33F3N2O5S, Mr = 602.7 g/mol) existuje ako biela až slabo nažltlá látka, ktorá je nerozpustná vo vodnom pufri pri pH 7.5. Tipranavir má nepeptidickú štruktúru. Účinky Tipranaviru (ATC J05AE09) má… Tipranavir
Produkty Triazolam je komerčne dostupný vo forme tabliet (Halcion). V mnohých krajinách je schválený od roku 1978. Štruktúra a vlastnosti Triazolam (C17H12Cl2N4, Mr = 343.2 g/mol) existuje ako biely kryštalický prášok, ktorý je slabo rozpustný vo vode. Jedná sa o triazolový derivát (triazol-am). Účinky Triazolam (ATC N05CD05) má sedatívne, proti úzkosti, antikonvulzívne, amnézové a ... triazolam
Produkty Lopinavir je komerčne dostupný ako filmom obalené tablety a vo forme sirupu ako fixná kombinácia s ritonavirom (Kaletra). V mnohých krajinách je schválený od roku 2000. Štruktúra a vlastnosti Lopinavir (C37H48N4O5, Mr = 628.8 g/mol) existuje ako biely až žltkastobiely prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky Lopinaviru (ATC J05AE06)… lopinaviru
Produkty Pitavastatin je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Livazo). Prvýkrát bol v mnohých krajinách schválený v júli 2012. V Japonsku je na trhu od roku 2003 a je k dispozícii aj v iných krajinách, ako sú Spojené štáty a Nemecko. Štruktúra a vlastnosti Pitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5… pitavastatinu
Produkty Ranolazine je komerčne dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním (Ranexa). V USA bol schválený už v roku 2006, v EÚ v júli 2008 a v mnohých krajinách v apríli 2010. Štruktúra a vlastnosti Ranolazin alebo ()-(2, 6-dimetylfenyl) -4 (2-hydroxy-3 -(2-metoxyfenoxy) propyl) -1-piperazín acetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g/mol) je piperazínový derivát a ... Ranolazín
Produkty Väčšina inhibítorov HIV proteázy je komerčne dostupná vo forme tabliet alebo kapsúl. Okrem toho je na požitie dostupných niekoľko kvapalných dávkových foriem. Saquinavir (Invirase) bol prvý lanicizovaný v roku 1995. Štruktúra a vlastnosti Prvé inhibítory HIV proteázy boli modelované na prírodnom peptidovom substráte HIV proteázy. Proteáza… Inhibítor proteázy HIV
Produkty Midazolam je komerčne dostupný ako filmom obalené tablety a ako injekčný roztok (Dormicum, generikum). Je schválený v mnohých krajinách od roku 1982. Nosový sprej Midazolam ešte nebol v mnohých krajinách zaregistrovaný a musí byť pripravený v lekárni ako dočasný prípravok alebo dovezený. V roku 2012 bolo použité riešenie… midazolam
Produkty Rifabutin je komerčne dostupný vo forme kapsúl (mycobutín). V mnohých krajinách je schválený od roku 1994. Štruktúra a vlastnosti Rifabutín (C46H62N4O11, Mr = 847 g/mol) je semisyntetické anzamycínové antibiotikum. Existuje ako červenofialový amorfný prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Účinky Rifabutin (ATC J04AB04) má antibakteriálne vlastnosti proti ... Rifabutín
Produkty Atazanavir je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Reyataz). V mnohých krajinách je schválený od roku 2004. Generické verzie boli zaregistrované v roku 2017. Štruktúra a vlastnosti Atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) je v liečivách prítomný ako atazanavir sulfát, biely až slabo žltý kryštalický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Účinky atazanaviru ... atazanavir
Doterajší stav techniky Ľudský organizmus má niekoľko mechanizmov na metabolizáciu endogénnych a cudzích látok. Jedným z týchto mechanizmov je glukuronidácia, ktorá sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. V tomto procese enzýmy zo superrodiny UDP-glukuronozyltransferáz (UGT) prenášajú molekulu kyseliny glukurónovej z kyseliny UDP-glukurónovej na substrát. Ako príklad použijeme acetaminofén, alkoholy, fenoly, karboxylové ... Meulengrachtova choroba
Produkty Fosamprenavir je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Telzir). V mnohých krajinách je schválený od roku 2005. Štruktúra a vlastnosti Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g/mol) je v liečivách prítomný ako vápnik fosamprenaviru. Je to proliečivo, ktoré sa rýchlo biotransformuje v črevnej sliznici na aktívny metabolit amprenavir. Amprenavir… fosamprenavir
