pitavastatinu

Produkty

Pitavastatín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Livazo). Prvýkrát bol schválený v mnohých krajinách v júli 2012. V Japonsku je na trhu od roku 2003 a je k dispozícii aj v ďalších krajinách, ako sú USA a Nemecko.

Štruktúra a vlastnosti

Pitavastatín (C.25H24FNO4Mr = 421.5 g / mol) je prítomný v drogy ako pitavastatín hemicalcium, biely až mierne žltkastý zápach bez zápachu prášok to je veľmi málo rozpustné v voda. Je to chinolínový derivát, ktorý nesie cyklopropylovú skupinu a na rozdiel od iných statíny, nie je proliečivom. Pitavastatín má štrukturálne podobnosti s ostatnými statíny ako atorvastatín (Sortis, generiká).

účinky

Pitavastatín (ATC C10AA08) má zníženie lipidov, je protizápalový, antioxidačný a má ďalšie pleiotropné vlastnosti. Účinky sú dôsledkom kompetitívnej inhibície HMG-CoA reduktázy, a tým aj syntézy cholesterolu. Pitavastatín sa viaže s vysokou afinitou na enzým a znižuje sa LDL-C, celkom cholesterolua triglyceridy a pribúdajúce HDL-VS.

indikácia

Na nižšie zvýšené celkové cholesterolu a LDLHladiny -C pri poruchách metabolizmu lipidov (hypercholesterolémia, kombinovaná dyslipidémia).

Dávkovanie

Podľa SPC. Potiahnuté filmom tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Ťažká hepatálna insuficiencia
  • Aktívne ochorenie pečene
  • Nevysvetliteľné trvalé zvýšenie sérových transamináz
  • Poruchy svalov
  • Tehotenstvo a laktácia
  • Pitavastatín sa nesmie kombinovať s cyklosporín.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Pitavastatín je substrátom transportérov OATP pečeň bunky, z ktorých interakcie môže mať za následok. Drug interakcie sú možné s cyklosporín, erytromycín a ďalšie makrolidy, fibráty, niacín, kyselina fusidová, rifampicín, Inhibítory HIV proteázy a warfarín. Pitavastatín, na rozdiel od iných statíny, interaguje málo s CYP450 a vylučuje sa prevažne nezmenený. Má teda nižší interakčný potenciál ako napríklad simvastatín or atorvastatín.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú svaly a bolesť kĺbov, bolesť hlavy, zápcha, hnačka, dyspepsiaa nevoľnosť. Statíny môžu zriedka spôsobiť ochorenie svalov, život ohrozujúci rozpad kostrového svalstva a pečeň poškodiť.