Ako účinkuje nitrendipín
Blokátory vápnikových kanálov, ako je nitrendipín, blokujú prítok vápnika do svalových buniek stien krvných ciev. V dôsledku toho sa steny uvoľňujú a rozširujú - krvný tlak klesá.
Krvný tlak je výrazne ovplyvnený priemerom krvných ciev. Keď sa hladká svalovina v stenách ciev stiahne, cievy sa zúžia, krvný tlak stúpa. Keď sa svaly steny uvoľnia, takže sa cievy rozšíria, klesne.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Nitrendipín sa užíva ústami (perorálne) a veľmi dobre sa vstrebáva (reabsorbuje) do krvi. Maximálne hladiny liečiva v krvi sa dosiahnu po jednej až troch hodinách.
Keď sa účinná látka užije vo forme tablety, účinok nastupuje po 20 až 30 minútach. Nitrendipín sa metabolizuje v pečeni enzýmom CYP3A4 a následne sa vylučuje hlavne obličkami močom a v malej miere aj stolicou.
Kedy sa používa nitrendipín?
Nitrendipín tablety sa používajú na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie).
V minulosti boli v Nemecku dostupné aj injekčné liekovky obsahujúce roztok nitrendipínu – na použitie pri hypertenznej núdzi (prudký, náhly nárast krvného tlaku s ohrozením života). Ich distribúciu však výrobná spoločnosť v roku 2021 prerušila.
Ako sa používa nitrendipín
Aké sú vedľajšie účinky nitrendipínu?
Veľmi časté vedľajšie účinky nitrendipínu – ako následok vazodilatácie – sú bolesť hlavy, sčervenanie kože s pocitom tepla a búšenie srdca (platí najmä pre injekčné liekovky).
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky nitrendipínu zahŕňajú srdcový infarkt, rast ďasien (hyperplázia ďasien), zmeny v rôznych krvných obrazoch (ako je nedostatok bielych krviniek) a u mužov zväčšenie mliečnych žliaz (gynekomastia).
Ak trpíte závažnými vedľajšími účinkami alebo príznakmi, ktoré nie sú uvedené vyššie, poraďte sa so svojím lekárom.
Čo treba zvážiť pri užívaní nitrendipínu?
Kontraindikácie
Ďalšie kontraindikácie zahŕňajú:
- Kardiovaskulárny šok
- srdcový infarkt za posledné štyri týždne
- nestabilná angina pectoris
- dekompenzovaná srdcová nedostatočnosť (tu sú vyčerpané všetky možnosti organizmu kompenzovať srdcovú nedostatočnosť, takže príznaky ako dýchavičnosť sa vyskytujú aj v pokoji)
- súčasné užívanie rifampicínu (antibiotikum)
Liekové interakcie
Ak sa nitrendipín používa spolu s inými antihypertenzívami, účinok znižujúci krvný tlak sa zvyšuje.
Antihypertenzívum môže zvýšiť hladinu srdcového lieku digoxínu v krvi, takže môže byť potrebné znížiť jeho dávku.
Niektoré lieky môžu znižovať účinok nitrendipínu, ak sa používajú súbežne, ako sú antikonvulzíva karbamazepín, fenytoín a fenobarbital.
Počas liečby nitrendipínom sa treba vyhnúť grapefruitovej šťave. Je to preto, že grapefruitová šťava je silným inhibítorom enzýmu CYP3A4, a preto môže spomaliť vylučovanie nitrendipínu – výsledkom by bol zvýšený, nepredvídateľný pokles krvného tlaku.
Vekové obmedzenie
Bezpečnosť a účinnosť nitrendipínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.
Tehotenstvo a laktácia
Doterajšie klinické skúsenosti však nepreukázali zvýšené riziko malformácií u nenarodených detí, ktorých matky užívali nitrendipín. Preto, ak nie sú možné lepšie preštudované lieky, liečba nitrendipínom v gravidite je pravdepodobne prijateľná.
Liekmi voľby na zníženie krvného tlaku počas tehotenstva a dojčenia sú alfa-metyldopa a metoprolol. V prípade potreby sa primárne používa lepšie študovaný blokátor kalciových kanálov nifedipín.
Ako získať lieky s nitrendipínom
Nitrendipín je v Nemecku a Rakúsku viazaný na lekársky predpis, a preto je dostupný len v lekárňach po predložení lekárskeho predpisu. Vo Švajčiarsku už lieky obsahujúce účinnú látku nie sú dostupné.
