Produkty
Fosamprenavir je komerčne dostupný vo forme filmom obaleného tablety (Telzir). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2005.
Štruktúra a vlastnosti
Fosamprenavir (C.l.25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g / mol) je prítomný v drogy ako fosamprenavir vápnik. Je to proliečivo, ktoré sa v čreve rýchlo biotransformuje sliznice na aktívny metabolit amprenavir. Samotný amprenavir (Agenerase) už nie je v mnohých krajinách komerčne dostupný.
účinky
Fosamprenavir (ATC J05AE07) má antivírusové vlastnosti. Účinky aktívneho metabolitu amprenaviru sú spôsobené kompetitívnou inhibíciou HIV proteázy, ktorá je dôležitá pre dozrievanie vírusov, a preto hrá ústrednú úlohu pri vírusovej replikácii. Amprenavir sa odbúrava prostredníctvom CYP3A4. Inhibítor CYP ritonavir sa podáva súbežne na inhibíciu degradácie a tým na zvýšenie plazmatických koncentrácií amprenaviru.
indikácia
V kombinácii s nízkodávka ritonavir na liečbu infekcie HIV ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej liečby.
Dávkovanie
Podľa SPC. Lieky sa zvyčajne užívajú dvakrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť kontraindikovaná
- Fosamprenavir sa nemá podávať so substrátmi CYP3A4 alebo CYP2D6, ktoré majú úzke terapeutické rozsahy. Kombinácia s induktormi CYP rifampicín a Ľubovník bodkovaný a niektoré statíny tiež nie je uvedený.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Fosamprenavir má vysoký potenciál interakcie. Je to substrát a tiež inhibítor CYP3A4. ritonavir je tiež substrátom a inhibítorom CYP.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, hypercholesterolémia, zvýšenie triglyceridov, pečeň zvýšenie hladiny enzýmov, koža vyrážka, bolesť hlavy, závraty, zmyslové poruchy v ústa, únava, nevoľnosť, zvracaniea bolesť brucha.
