Sekundárny rastlinný pigment artemisinín z kvetov a listov letničky palina sa používa na liečbu malárie. Droga sa používa predovšetkým v oblastiach, kde sú iné antimalariká drogy sú neúčinné proti multirezistentným liekom patogény. Náprava je už uvedená v tradičnej čínskej medicíny, ktorá je stará tisíce rokov.
Čo je artemisinín?
Sekundárny rastlinný pigment artemisinín z kvetov a listov ročného palina sa používa na liečbu malárie. Artemisinín patrí do skupiny látok seskviterpénov. Tieto chemické zlúčeniny, ktoré sú v rastlinnej ríši úplne bežné, sú zložené z troch izoprénových jednotiek. Droga extrahovaná z ročnej palina (Artemisia annua) obsahuje okrem trioxánového kruhového systému aj farmakologicky rozhodujúci peroxidový mostík. V roku 1971 Číňan Tu Youyou izoloval a popísal účinnú látku po prvýkrát a v ďalších rokoch preukázal jej pozitívne účinky v boji proti malárie tropica. Je to preto, lebo artemisinín je liek, ktorý účinkuje veľmi rýchlo a spoľahlivo. Nápravu je možné extrahovať zo sušených listov a kvetov rastlín pestovaných v Čína, Vietnam a východná Afrika. Pretože tento proces je dosť nákladný a časovo náročný, artemisinín sa teraz získava biotechnologicky aj pomocou geneticky modifikovaných kvasiniek. Pretože samotný artemisinín je dosť nestabilný, jeho semisyntetické deriváty artesunát, artemotil, liekov artemethera ďalšie sa zvyčajne používajú v liekoch.
Farmakologický účinok
Aj keď presne mechanizmus akcie artemisinínu zatiaľ nie je známy (2015). Vedci však predpokladajú, že zásadná je dosť neobvyklá štruktúra peroxidu. Je to tak preto, lebo keď sa stretne s veľkým počtom, rozpadne sa na voľné radikály železo ióny. Nielen ľudská červená krv bunky (erytrocyty) obsahujú veľa železo, ale aj plazmódie spôsobujúce maláriu. Tieto parazity sú prenášané na človeka komárom Anopheles a kolonizujú červené krv bunky. Keď jednobunková patogény napadnú erytrocyty, živia sa krv pigment hemoglobín. Keď sa hromadia železo obsiahnuté v tomto, voľné radikály liečiva môžu zabiť plazmódie. Štúdie ukazujú, že artemisinín tiež inhibuje špecifický vápnik transportér v bunková membrána prvokov. Je tiež možné, že artemizinín môže zabíjať rakovina bunky podobným spôsobom. To je preto, že rakovina bunky tiež obsahujú vysoké koncentrácie železa. Počiatočné experimenty s bunkovými kultúrami túto teóriu potvrdzujú. Rovnako sa zdá, že droga je účinná proti tropickým infekčná choroba schistosomiáza.
Lekárske použitie a použitie
Svet zdravie Organizácia (WHO) odporúča použitie artemisinínu alebo jeho derivátov predovšetkým v krajinách, kde sú iné drogy sú neúčinné z dôvodu známych multirezistentných kmeňov Plasmodium falciparum. Zatiaľ čo sa artemisinín dlho považoval za veľmi efektívny, patogény sú dnes známe z niekoľkých krajín, ktoré sú tiež rezistentné voči účinnej látke v dôsledku mutácií. Kombinácia, aby sa zabránilo zvýšeniu rezistencie na artemisinín terapie s inými antimalarikami drogy by sa preto mali používať vždy. Táto liečba sa často označuje ako ACT (kombinácia založená na artemisiníne) terapie). Z dôvodu krátkeho polčasu rozpadu tablety sa musia užívať v stanovených intervaloch niekoľko dní. Dávkovanie u detí je založené na telesnej hmotnosti. Pri ťažkej forme malárie tropickej, derivát artesunát môžu byť injikované priamo do žila alebo sval. U detí i dospelých sa tento liek považuje za liek voľby v prípade núdze. Vedci vedú spor o tom, či je čaj vyrobený z Artemisia annua dostatočne účinný aj proti plazmódiám.
Riziká a vedľajšie účinky
Artemisinín a jeho polosyntetické deriváty sú dobre tolerované deťmi i dospelými v dávkach, ktoré regulujú maláriu. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, v mnohých prípadoch sa podobajú typickým príznaky malárie, Tie obsahujú nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedla a závrat, Rovnako tak srdce miera sa môže zvýšiť. Kĺby a svaly bolesť, únava a problémy so spánkom sú tiež možné. Mierne abnormality krvi sa tiež niekedy vyskytujú v dôsledku požitia. Zriedkavo sa vyskytujú nebezpečné alergické reakcie na liek. Môže sa to prejaviť vyrážkou, opuchom, ťažkosťami dýchanie alebo prehĺtaním. Prípravky železa užívané v rovnakom čase ako artemisinín môžu viesť na interakcie. Kombinácia terapie s inými liekmi môže zvýšiť rôzne vedľajšie účinky. WHO napriek tomu dôrazne neodporúča monoterapiu samotným artemizinínom. Rezistencia môže inak spôsobiť, že je liek neúčinný.
