Produkty
Melatonín agonisty receptora sú komerčne dostupné vo forme tabliet a kapsúl.
Štruktúra a vlastnosti
Melatonín agonisty receptora sú štruktúrne odvodené od prírodného hormónu melatonínu a súvisia s ním.
účinky
Melatonín, spánkový hormón produkovaný epifýzou (epifýzou) žľazy mozog z tryptofán, má v tele ústrednú úlohu pri regulácii cyklu spánok-bdenie (cirkadiánny rytmus). Má vlastnosti podporujúce spánok a znižuje telesnú teplotu. Fyziologicky sú hladiny melatonínu v krv vstávajú po zotmení, dosahujú svoj vrchol uprostred noci a rozvíjajú svoj efekt podporujúci spánok. Svetlo je hlavným prirodzeným antagonistom hormónu. Účinky sú založené na väzbe na receptory melatonínu (MT). Agonisty receptora melatonínu majú vlastnosti podporujúce spánok. Rovnako ako v prípade prírodného hormónu, sú účinky založené na väzbe na receptory melatonínu, predovšetkým na MT1 a MT2. agomelatín (Valdoxan) dodatočne blokuje serotonínu 5-HT2C receptory, a preto má antidepresívum účinky.
Účinné látky
- Agomelatín (valdoxan)
- Ramelteon (Rozerem)
- Tasimelteon (Hetlioz)
Prírodný ligand:
- Melatonín (napr. Cirkadín).
indikácia
- Poruchy spánku, ťažkosti so zaspávaním
- Depresívne epizódy
- Porucha spánku a bdenia non-24 hodín (non-24)
Ďalšie indikácie (zatiaľ bez schválenia):
- Jet lag
- Práca na smeny
- Iné poruchy rytmu spánok-bdenie
Dávkovanie
Podľa SPC. Agonisty receptora melatonínu sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne večer pred spaním.
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú:
- precitlivenosť
- Kombinácia s inhibítormi CYP1A ako napr fluvoxamín.
- poškodená pečeň funkcie (agomelatín).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Agonisty receptora melatonínu sú substrátmi najmä CYP450 a CYP1A. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Centrálny depresor drogy a alkohol môže zosilňovať nepriaznivé účinky.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavyzávraty, neobvyklé sny, poruchy trávenia, ospalosť, únavaa gastrointestinálne poruchy. The drogy môže spôsobiť ospalosť, a preto sa nemá užívať, keď sa zvyšuje koncentrácie je potrebné, napríklad pri šoférovaní.
