Produkty
Agomelatín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Valdoxan, generic). Bol schválený v EÚ v roku 2009 a v mnohých krajinách v roku 2010.
Štruktúra a vlastnosti
Agomelatín (C.15H17NO2Mr = 243.30 g / mol) existuje ako biela prášok ktorá je v voda. Je to naftalénový analóg epifýzového a spánkového hormónu melatonín, ktorý je sám o sebe odvodený z serotonínu.
účinky
Agomelatín (ATC N06AX22) má antidepresívum a vlastnosti vyvolávajúce spánok. Normalizuje cirkadiánne rytmy, ktoré môžu byť narušené depresia. Účinky sú na jednej strane spôsobené vysokoafinitným agonizmom pri MT1- a MT2-melatonín receptory. Na druhej strane je antagonistom v serotonínu-5-HT2C receptory. Agomelatín má krátky polčas 1-2 hodiny.
indikácia
Na liečbu depresívnych epizód u dospelých a na následnú udržiavaciu liečbu.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Liek sa užíva jedenkrát denne večer, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Zhoršená funkcia pečene alebo zvýšenie transamináz viac ako trojnásobok hornej hranice normy
- Súbežné užívanie silných inhibítorov CYP1A2, ako je napr fluvoxamín a ciprofloxacín.
Pečeň pred liečbou a počas nej sa musia vykonať funkčné testy. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Agomelatín sa primárne metabolizuje prostredníctvom CYP1A2 (90%) a CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Silné inhibítory CYP1A2 ako napr fluvoxamín a ciprofloxacín môžu významne zvyšovať koncentrácie agomelatínu a sú kontraindikované. Miernepevnosť inhibítory môžu mať za následok mierne zvýšenie koncentrácií agomelatíny a mali by sa používať s opatrnosťou. Kombinácia agomelatínu s alkoholom sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahrnúť únavaospalosť, nespavosť, bolesť hlavy, migrénazávraty, úzkosť, nevoľnosť, hnačka, zápcha, horný bolesť brucha, zvýšené potenie, bolesť v chrbtea zvýšené pečeň enzýmy. Zriedkavo sa vyskytujú prípady pečeň boli hlásené zranenia.
