meropeném je antibiotikum ktorá patrí do skupiny karbapenémov. Droga sa používa predovšetkým v kontexte terapie bakteriálnych infekcií. Okrem iného aj to, že meropeném je účinný proti gramnegatívnym aj grampozitívnym látkam klíčky a baktérie sa využíva. Vo väčšine prípadov sa liek podáva intravenózna injekcia.
Čo je to meropeném?
meropeném sa primárne používa na liečenie bakteriálnych infekcií a podáva sa injekciou alebo infúziou riešenie. Droga meropeném je jedným z takzvaných karbapenémov. Do tejto skupiny účinných látok patrí drogy ako cefalosporíny, penicilíny a monobaktamom. Tieto látky sú betalaktám antibiotiká. Zo všetkých beta-laktámov antibiotiká, majú karbapenémy najširšie spektrum účinku. Okrem toho majú tieto látky tiež najsilnejší širokospektrálny účinok, pokiaľ ide o bakteriálne spôsobené infekčné choroby. Jedinou výnimkou sú Enterococcus faecium a meticilín-rezistentný Stenotrophomonas maltophilia a stafylokoky, ktoré v mnohých prípadoch spôsobujú vážne infekcie. Účinná látka meropeném sa tiež používa v antibakteriálnych látkach chemoterapie v kombinácii s liekom imipeném alebo cilastatín. Tu predstavuje druhý karbapenémový derivát používaný na tento účel. Meropeném je v zásade derivát látky tienamycín, ktorá ho robí podobným imipeném. Posledne uvedený produkt však nebol dostatočne vyvinutý na to, aby sa dal predať na farmakologickom trhu. Čas použiteľnosti aktívnej zložky v roztoku závisí predovšetkým od rozpúšťadla a tiež sa líši v závislosti od teploty miestnosti. Tu sa trvanlivosť pohybuje od dvoch do ôsmich hodín, keď je rozpustená v desiatich percentách glukóza Riešenie. Pri farmakologickom použití sa meropeném vyskytuje ako trihydrát. Toto je belavá až žltkastá prášok kryštalického vzhľadu. V vodaje látka prakticky nerozpustná.
Farmakologický účinok
mechanizmus akcie liečiva meropeném je do veľkej miery pochopený. Látka účinkuje podobne ako iný betalaktám antibiotiká obmedzením syntézy bunkových stien baktérií. Výsledkom je, že liek má baktericídny účinok. S ohľadom na Listeria monocytogény, meropeném vykazuje primárne bakteriostatický účinok. Účinná látka v zásade vykazuje vysokú stabilitu proti beta-laktamázam bakteriálnej povahy. Baktericídne účinky meropenému sú spôsobené hlavne narušením syntézy bunkových stien. Ako širokospektrálny antibiotikumMeropeném sa vyznačuje širokým spektrom účinku. V niektorých prípadoch sa mu hovorí dokonca ultraširoké spektrum antibiotikum. Meropeném je účinný proti anaeróbnym a aeróbnym látkam, ako aj proti grampozitívnym a gramnegatívnym látkam klíčky. Spektrum účinku meropenému je podobné ako v prípade imipeném. Meropeném je však účinnejší proti enterobaktériám, zatiaľ čo proti grampozitívom je menej účinný klíčky. V niektorých prípadoch je rezistencia na meropeném možná a môže sa vyvinúť rôznymi spôsobmi. Napríklad proteíny zárodkov, ktoré sa viažu penicilín sa môže zmeniť. K tomu dochádza napríklad u určitých bakteriálnych kmeňov zo skupiny Enterococcus faecium. Zodpovedajúce mechanizmy sú zvlášť zrejmé pri gramnegatívnych patogény, ako sú kmene Pseudomonas. V dôsledku toho bunková membrána z baktérie je ovplyvnená. Antibiotikum už nie je schopné sa dostatočne hromadiť v zárodku. Liek sa primárne vylučuje obličkami. V tomto procese koncentrácie v mozgovomiechovom moku je relatívne nízky, ale v prípade zápal mozgových blán výrazne sa zvyšuje. Polčas rozpadu lieku je približne jedna hodina.
Lekárske použitie a použitie
Meropeném je takzvané rezervné antibiotikum. Používa sa teda na liečbu život ohrozujúcich infekčné choroby a zmiešané infekcie spôsobené choroboplodnými zárodkami citlivými na meropeném. Možné oblasti použitia zahŕňajú závažné infekcie dýchacích ciest a močových ciest. Meropeném sa môže použiť aj v kontexte sepsa. Liek je schválený na liečbu závažných infekcií u dospelých a detí starších ako tri mesiace. Z tohto dôvodu sa možný rozsah použitia meropenému pohybuje od nozokomiálnych pneumónia, zápal mozgových blán a intraabdominálne infekčné choroby na závažné gynekologické infekcie. Meropeném sa môže používať aj na liečbu infekcií oblička, močové cesty, mäkké tkanivá a koža. Liek sa môže používať aj v cystická fibróza a na kontrolu horúčkovitých epizód u neutropenických dospelých, keď sú bakteriálne patogény sú podozriví. Pretože meropeném je prevažne stabilný proti takzvanej obličkovej dehydropeptidáze I, nemusí sa užívať v kombinácii s inhibičným činidlom zodpovedajúceho enzýmu, ako je cilastatín. Účinná látka meropeném je dostupná vo forme a prášok ktorý sa používa na výrobu injekcií alebo infúzií riešenie.
Riziká a vedľajšie účinky
Možné nežiaduce vedľajšie účinky liečiva meropeném sú v zásade podobné ako u iných beta-laktámové antibiotiká, najmä tie s účinnou látkou imipeném. Jeden rozdiel sa týka najmä výrazne zníženej neurotoxicity. Medzi časté vedľajšie účinky patria najmä lokálne koža reakcie v mieste vpichu, napríklad vo forme bolesť or zápal, svrbenie alebo vyrážka. Navyše, bolesť hlavy a nevoľnosť, hnačka a zvracanie sú možné. Občas sa vyskytne trombocytémia. V niektorých prípadoch sa po užití meropenému objavia epileptické záchvaty.
