lidokaín je droga v lokálne anestetikum triedy, ktorá pôsobí aj ako antiarytmikum. Patrí do sodík skupina blokujúcich kanálov.
Čo je lidokaín?
lidokaín je droga v lokálne anestetikum triedy, ktorá pôsobí aj ako antiarytmikum. Droga lidokaín bol prvý amino-amid lokálne anestetikum. Syntetizovali ju v roku 1943 švédski chemici Bengt Lundqvist a Nils Löfgren. Svoje patentové práva predali farmaceutickej spoločnosti Astra AB. Základom lidokaínu je 2,6-xylidín. Lidokaín sa z neho vyrába v niekoľkých stupňoch syntézy. Liečivo je dostupné ako monopreparát alebo ako kombinovaný prípravok vo forme gély, pasty, masti, čapíky a injekcie riešenie. Injekcia riešenie môže byť 0.25% alebo 5%. Lidokaín patrí do skupiny lokálne anestetiká a do triedy sodík blokátory kanálov. V medicíne sa však používa nielen ako lokálne anestetikum, ale aj ako antiarytmikum. Lidokaín účinkuje veľmi rýchlo. Metabolizuje sa v takzvanom systéme cytochrómu 450 pečeň. Jeho biologická dostupnosť je veľmi dobrý. Menej ako 10 percent originálu dávka sa vylučuje močom.
Farmakologické účinky
Lidokaín je a sodík blokátor kanálov. Liek blokuje napäťovo riadené kanály pre sodík. Tieto sa nachádzajú v bunkových membránach nervových buniek. Keď nervová bunka je vzrušený, sodík prúdi do buniek. An akčný potenciál sa generuje a budenie sa prenáša z jedného nervová bunka do ďalšej alebo z jednej nervovej bunky do cieľovej bunky depolarizačnými procesmi. Keď sú citlivé receptory koža vnímať pocity ako tlak, bolesť, teplo alebo studený, prenášajú tieto vnemy do mozog. To si vyžaduje šírenie excitácie, a tým aj otvorenie sodíkových kanálov v bunkových membránach. Lidokaín blokuje sodíkové kanály, takže do buniek nemôže prúdiť žiadny sodík. Vytvorenie akčný potenciál sa bráni a stimul sa neprenáša. Lidokaín má zároveň iba lokálny účinok. Ovplyvnené sú iba nervové bunky nachádzajúce sa v mieste aplikácie lieku. Tenké nervové vlákna sú blokované rýchlejšie vo svojej prenosovej funkcii ako silné nervové vlákna. Po aplikácii je pocit bolesť je spočiatku znížená. Následne teploty už nie sú vnímané. Potom sa zhoršia pocity dotyku a tlaku. Nakoniec eferencie zlyhajú. Eferenty sú nervové vlákna, ktoré vychádzajú z centrálnej strany nervový systém do svalov. Pri poruche eferentných funkcií zlyhá aj motorická funkcia v postihnutej oblasti.
Lekárske použitie a použitie
Hlavné použitie lidokaínu je regionálne anestézie. Lokálna anestézia eliminuje pocit bolesť v obmedzenej oblasti tela. Výhoda oproti celková anestézia je to, že pľúca a mozog funkcie, metabolizmu a dokonca aj kyslej bázy vyvážiť sú ťažko ovplyvnené. Lidokaín sa často podáva ako lokálne anestetikum pri zubnom a lekárskom ošetrení. Používa sa na povrch anestézie, anestézia vedením a infiltračná anestézia. V infiltrácii anestézie, lidokaín sa vstrekuje do tkaniva na znecitlivenie malej oblasti. To môže byť potrebné napríklad pri šití a rezná rana alebo podobné menšie postupy. Alternatívne sa lidokaín môže podať injekciou do blízkosti nervu. To znecitliví oblasť zásobujúcu nerv. Tento postup je tiež známy ako kondukčná anestézia. Po kontaktnej dobe jednej až troch minút sa lokálna anestézia trvá jednu až tri hodiny. Lidokaín sa tiež dobre vstrebáva cez sliznice. Vo forme sprejov resp masti, účinná látka sa preto používa na povrchová anestézia. Povrchová anestézia zaručuje oslobodenie od bolesti, napríklad pri liečbe hemoroidy alebo počas endoskopií. Lidokaín je dostupný aj vo forme takzvaného oneskorenia krémy alebo odložiť postrek riešenie. Aplikujú sa tenko na žaluď penisu, keď sa predkožka stiahne, aby sa potlačila predčasná ejakulácia. Lidokaín sa tiež používa ako účinná látka v hryzenie AIDS ako lokálne anestetikum. Druhou hlavnou oblasťou použitia lieku je srdcové arytmie. Lidokaín spomaľuje šírenie excitácie v systéme srdcového vedenia. Droga má teda stabilizujúci účinok na srdce rytmus a potláča srdcové arytmie s pôvodom v komorách. Lidokaín sa teda používa hlavne na liečbu tachykardických arytmií. V minulosti sa lidokaín používal veľmi často ako núdzová liečba. Jeho použitie však teraz kleslo, pretože lidokaín môže nielen zabrániť srdcové arytmie ale tiež ich vyrábať v jednotlivých prípadoch. Ako antiarytmikum sa musí lidokaín podávať intravenózne. Indikácie na intravenózne podanie správa lidokaínu sú srdcové arytmie akejkoľvek etiológie. Patria sem aj srdcové arytmie spôsobené otravou antidepresíva or srdcové glykozidy. Lidokaín sa môže preventívne podávať pred zásahmi, ktoré môžu dráždiť srdce sval. Znižuje riziko ventrikulárnych arytmií.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky sú pri nízkych dávkach lidokaínu neobvyklé. Ak je dávka príliš vysoká, srdcová nepriaznivé účinky a môžu sa vyskytnúť systémové nežiaduce účinky. Patria sem príznaky ako ospalosť, nepokoj, kŕče a negatívna inotropia srdca srdce. Pri negatívnej inotropii sa kontraktilná sila srdca znižuje. V jednotlivých prípadoch pokles krv môže sa vyskytnúť aj tlak alebo alergické reakcie. Veľmi zriedkavo pacienti spadajú do a kóma po vysokých dávkach lidokaínu.