Účinky kalcitriolu a vedľajšie účinky

Produkty

kalcitriol je komerčne dostupný vo forme kapsule (napr. Rocaltrol) a ako masť na svrab (Silkis). Účinná látka bola v mnohých krajinách schválená od roku 1978. Perorálny roztok je mimo trhu od roku 2012. Obsah účinnej látky nebolo možné zabezpečiť až do konca doby použiteľnosti. Kapsule sú možnou náhradou riešenia. Ak je to žiaduce dávka s nimi nie je možné dosiahnuť, v závislosti od indikácie je možný prechod na proliečivo cholekalciferol, ktoré je komerčne dostupné vo forme kvapiek. V takom prípade a dávka úprava je nevyhnutná. Nevýhodou cholekalciferolu je však to, že kroky metabolickej premeny v pečeň a oblička na kalcitriol sú potrebné, ktoré závisia od funkcie orgánov (pozri obrázok nižšie). Je známe, že endogénna tvorba kalcitriol sa znižuje pri ochoreniach obličiek, ako je renálna insuficiencia a pri hypoparatyreoidizme. Cholekalciferol nie je schválený pre všetky indikácie kalcitriolu. Ďalšie možnosti:

  • Prepnúť na alfakalcidol (1-hydroxycholekalciferol, Nemecko, kvapky), ktorý sa metabolizuje v pečeň.
  • Dovoz tekutých liekových foriem zo zahraničia (USA).
  • Výroba autorizačných formulácií (náročnosť: nestabilná látka, vysoké náklady).

Štruktúra a vlastnosti

Kalcitriol (C.27H44O3Mr = 416.6 g / mol) je cholekalciferol hydroxylovaný v dvoch polohách. Je prítomný vo forme bielych kryštálov, ktoré sú prakticky nerozpustné v voda. Látka je citlivá na vzduch, teplo a svetlo.

účinky

Kalcitriol (ATC A11CC04) je aktívny metabolit cholekalciferolu (= vitamín D3), ktorý sa v tele vytvára dvojitou hydroxyláciou v pozíciách 1 a 25. K hydroxylácii dochádza najskôr v pečeň na pozícii 25 a následne na oblička v polohe 1. vitamín D zohráva rozhodujúcu úlohu pri regulácii vápnik a fosfát vyvážiť a zvyšuje mineralizáciu kostí vstrebávanie v čreve a reabsorpcia v oblička.

indikácia

  • Postmenopauzálna osteoporóza
  • krivica
  • Osteodystrofia obličiek pri chronických zlyhanie obličiek.
  • Hypoparatyreóza, pseudohypoparatyreóza.
  • Ako masť: psoriáza

Nepriaznivé účinky

Kvôli svojej vyššej účinnosti je riziko vzniku hyperkalcémie zvýšené v porovnaní s cholekalciferolom a kalcitriol môže spôsobiť akútne alebo chronické vitamín D toxicita.