Izotretinoín: Účinky, použitie a riziká

Droga izotretinoín predstavuje dôležitý prostriedok na liečenie akné. Jeho aplikácia prebieha interne aj externe.

Čo je izotretinoín?

Droga izotretinoín predstavuje dôležitý prostriedok na liečenie akné. Jeho aplikácia prebieha interne aj externe. izotretinoín sa tiež nazýva kyselina 13-cis-retinová. Toto sa týka cis-izoméru z tretinoín. Účinná látka patrí k nearomatickým retinoidom. Ako pozičný izomér kyseliny retinovej tvorí izotretinoín zložku vitamín metabolizmus. Prvýkrát bol izotretinoín schválený na použitie v Spojených štátoch v roku 1982, kedy sa už preukázalo, že má škodlivý účinok na plodnosť. Hovorí sa, že izotretinoín má silnejší teratrogénny účinok ako talidomid, ktorý si získal pochybnú povesť vďaka lieku talidomid a spustil škandál s talidomidom. Početné deti tehotných žien, ktoré užili talidomid, sa narodili s deformáciami. Z tohto dôvodu sa izotretinoín nesmie používať počas liečby tehotenstva. Farmaceutická spoločnosť Roche priniesla účinnú látku v 1980. rokoch na liečbu závažných chorôb akné pod názvom prípravku Accutane.

Farmakologický účinok

Izotretinoín patrí k retinoidom, ktoré sú prírodnými derivátmi vitamín a nachádzajú sa široko v ľudskom tele. Spôsobujú zrýchlený rast buniek. Ak osoba trpí akné, vedie to k upchávaniu pórov v dôsledku zvýšenej aktivity mazové žľazy, čo zase spôsobuje ich zápal. Toto je viditeľné prostredníctvom hnisavých pustúl a pupienky. Ak však telo dostane ďalšie retinoidy aplikáciou izotretinoínu, viažu sa na príslušné receptory, čo vedie k zvýšenému množeniu buniek v horných vrstvách koža. Dôsledkom toho je uvoľnenie rohovinovej vrstvy koža. To uľahčuje exfoliáciu epidermy. Zároveň dochádza k znehodnoteniu mazové žľazy, takže sa zníži upchatie pórov. Presný mechanizmus akcie izotretinoínu ešte nebola úplne stanovená. Je však zrejmé, že potlačenie koža produkcia tuku a zmenšenie veľkosti mazové žľazy viesť k zlepšeniu prejavov akné. Izotretinoín má navyše protizápalové účinky. To vedie k čisteniu pokožky zvnútra, čo spoznáte podľa jemnejšieho vzhľadu pokožky s menším počtom nečistôt. Ak sa izotretinoín podáva perorálne, z čreva do neho prejde iba asi 25 percent účinnej látky krv. Látka sa štiepi v pečeň. Izotretinoín sa vylučuje z tela stolicou a močom. V prípade externej aplikácie to vedie k lokálnemu účinku izotretinoínu. Iba malé množstvo sa absorbuje z krv, takže riziko nežiaducich účinkov je tiež výrazne nižšie.

Lekárske použitie a použitie

Izotretinoín sa podáva na liečbu mierneho až stredne závažného akné, ktoré je zápalové alebo nezápalové. Podľa závažnosti pokožky stavsa liek podáva interne alebo externe. Ak je akné obzvlášť závažné, môže sa izotretinoín užiť aj vo forme tabliet. Ak je akné naopak mierne alebo stredne ťažké, použije sa izotretinoín ako gél alebo krém. Pacient zvyčajne nanáša tenkú vrstvu produktu na postihnuté oblasti pokožky raz alebo dvakrát denne. V závažných prípadoch mäkké kapsule sa užívajú perorálne denne dávka medzi 0.5 a 1.0 miligramami na kilogram telesnej hmotnosti. Izotretinoín sa odporúča užívať s jedlom, pretože je lepšie tolerovaný. Izotretinoín je dostupný v lekárňach iba na základe lekárskeho predpisu.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie izotretinoínu môže byť spojené s nežiaducimi vedľajšími účinkami, čo platí najmä pre vnútorné použitie. Napríklad asi 10 percent všetkých pacientov trpí vedľajšími účinkami. Patria sem zapálené alebo suché pery, podráždenie očí, zápal z spojivka, suchá koža, kožná vyrážka, svrbenie, prebytok alebo nedostatok krv doštičky, anémia (anémia), sval bolesť, problémy s kĺbmi, poruchy metabolizmu lipidov, nazofaryngitída, krvácanie z nosa, bolesti hlavya krv v moči. U dospievajúcich pacientov späť bolesť nie sú nezvyčajné. Reakcie z precitlivenosti sa vyskytujú iba občas, vypadávanie vlasov alebo existujú alergie. Niektoré vedľajšie účinky závisia od dávky izotretinoínu. Ak dávka je znížená alebo terapie Ak sa vysadí, vo väčšine prípadov tiež zmiznú vedľajšie účinky. Vonkajšie použitie môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je podráždenie pokožky, horiace, svrbenie, začervenanie, zosvetlenie pokožky a fotosenzitivita. Vo väčšine prípadov existuje aj zvýšené riziko vzniku úpal. V jednotlivých prípadoch vedie použitie izotretinoínu k ospalosti a noci slepota, čo môže zhoršiť schopnosť viesť vozidlo. Izotretinoín sa nesmie používať počas liečby tehotenstva a kojenie. Dôvodom je to, že liek má značný protogenetický účinok. Ďalšou kontraindikáciou je precitlivenosť na izotretinoín. Pretože účinná látka spolu so slnečným žiarením podporuje degeneráciu kožných buniek do pokožky rakovina, je potrebné sa vyhnúť vystaveniu UV žiareniu. V prípade vysokého obsahu sa treba vyhnúť vnútornému použitiu vitamín koncentrácie v tele, poruchy metabolizmu lipidov spojené so zvýšenými hladinami lipidov v krvi a pečeň poruchy funkcie. Počas liečby izotretinoínom nesmie pacient darovať krv, napríklad na ochranu tehotných žien pred krvou obsahujúcou izotretinoín. Je tiež potrebné venovať pozornosť interakcie ktoré môžu vzniknúť pri súčasnom užívaní izotretinoínu s inými liekmi. Existuje napríklad riziko zvýšenia intrakraniálneho tlaku, keď antibiotiká ako sú napríklad tetracyklíny. Okrem toho sa izotretinoín nemá podávať súčasne s inými vitamín Prípravok kvôli riziku predávkovania.