bupivakaín je farmakologické činidlo, ktoré patrí do kategórie anestetík. Droga bupivakaín predstavuje a lokálne anestetikum a tým patrí medzi tzv amid typu. Účinná látka sa používa okrem iného ako racemát. bupivakaín sa vyznačuje pomerne pomalým nástup účinku. Účinok lieku navyše trvá pomerne dlho s trvaním až dvanásť hodín.
Čo je bupivakaín?
Droga bupivakaín sa primárne používa v kontexte lokálna anestézia ako aj anestézia celých častí tela. V tejto súvislosti sa používa pri vedení anestézie a infiltračná anestézia. Vo vedení anestézie, sú nervové šnúry anestetizované, zatiaľ čo v infiltračná anestéziasa účinná látka bupivakaín vstrekuje do tkaniva na lokálnu úľavu bolesť. Droga bupivakaín sa tiež používa v bolesť terapie. Účinná látka sa navyše používa na vypnutie sympatického nervu, ako bolesť spojené s týmto nervom je možné znížiť. Na rozdiel od účinných látok mepivakaín a lidokaínje liek bupivakaín lipofilný. Ak vstúpi do krv96 percent aktívnej zložky sa viaže na určitú plazmu proteíny. Účinok lieku v zásade trvá pomerne dlho. Priemerný plazmatický polčas je okolo päť a pol hodiny. Z tohto dôvodu je bupivakaín schopný pôsobiť až dvanásť hodín. Následne sa účinná látka vylučuje obličkami.
Farmakologický účinok
Liek bupivakaín má charakteristický spôsob účinku v ľudskom organizme. Po prvé, liečivo indukuje zmenu permeability bunkových membrán. Táto zmena je obzvlášť dôležitá pre sodík ióny. V dôsledku toho tieto ióny už nie sú schopné prúdiť do bunky, a preto nie akčný potenciál sa dá formovať. V dôsledku toho už nie je možné v príslušnej oblasti cítiť bolesť. V prvom rade je účinná látka bupivakaín liečivom lokálna anestézia. Látka blokuje nervové vlákna v autonómnom nervový systém počas dlhšieho časového obdobia, pričom blokáda nie je trvalá, ale je reverzibilná. Účinná látka je navyše schopná dočasne vypnúť špecifické zmyslové vnímanie nervy a tie ovládajúce pohyby. Aj tie nervové vlákna, ktoré riadia činnosť srdcemôže liek bupivakaín otupieť. Predpokladá sa, že účinok liečiva bupivakaín sa dosahuje blokovaním kanálov pre sodík ióny v rámci nervová bunka steny. Je to tak preto, lebo príliv týchto iónov hrá dôležitú úlohu pri elektrickom obracaní polarity v obvode nervy, čo v prvom rade umožňuje vedenie stimulov. Husté sodík kanály neumožňujú zodpovedajúce ióny do nervová bunka, aby nemohlo dôjsť k zvýšeniu elektrického napätia. Vo väčšine prípadov sa účinná látka bupivakaín vyskytuje vo forme hydrochloridu bupivakaínu. V tomto stave sa droga najskôr dostane do nervová bunka a uplatňuje tam svoj účinok. Ak je prostredie veľmi kyslé, ako je to v prípade zapálených oblastí, nedochádza k štiepeniu bupivakaín hydrochloridu na jeho dve základné zložky. Z tohto dôvodu nie je v takom prípade možný žiadny analgetický účinok.
Lekárske použitie a použitie
Droga bupivakaín sa primárne používa v kontexte anestézie. V tejto súvislosti sa používa predovšetkým na tie anestetické zákroky, ktoré sa nachádzajú v blízkosti miecha. Patria sem napríklad peridurálne alebo spinálna anestézia. Vďaka svojmu relatívne dlhotrvajúcemu účinku sa liek bupivakaín používa veľmi často lokálne anestetikum. Naopak, v zubnom lekárstve sa zvykne používať menej často. Tu sa používa predovšetkým na veľmi dlhé ošetrenie. Bupivakaín sa používa aj pri vedení a infiltračná anestézia. Účinná látka je v zásade vhodná na dočasné použitie eliminácia silných až veľmi silných bolestí v rôznych oblastiach tela.
Riziká a vedľajšie účinky
Liek bupivakaín má nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré je potrebné vziať do úvahy pred použitím činidla. V zásade je potrebné poznamenať, že bupivakaín je veľmi toxický lokálne anestetikum.Táto toxicita sa stáva obzvlášť problematickou pri nekontrolovanom intravenózna injekcia. Možné vedľajšie účinky a sťažnosti na liek bupivakaín zahŕňajú napríklad závrat rovnako ako hypotenzia or vysoký tlak. Za určitých okolností môžu postihnutí pacienti trpieť nevoľnosť a zvracanie. Medzi závažnejšie vedľajšie účinky patrí srdcové arytmie or bradykardia. Počas užívania lieku sú možné aj palpitácie. V niektorých prípadoch sa u pacientov vyskytujú kŕče. Ďalej poruchy sluchu a zraku ako aj poruchy reči sú možné. Niekedy sa tiež môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti na bupivakaín, prejavujúce sa napríklad v hnačka or astma útoky. V určitých prípadoch správa účinnej látky bupivakaín je kontraindikovaný. Patrí sem napríklad existujúca precitlivenosť na takzvané amidy kyselín. Ak je to možné, liek by sa nemal používať ani v prípade nízkeho množstva krv tlak (hypotenzia) alebo dekompenzované srdce zlyhanie. Medzi ďalšie kontraindikácie patrí napríklad krv poruchy zrážania, hypovolémia a zvýšený intrakraniálny tlak počas peridurálna anestézia.
