Arsphenamin je organická látka arzén zlúčenina, ktorá bola uvedená na trh pod obchodným menom Salvarsan. Droga bola použitá na liečbu infekčná choroba syfilis. Spravidla sa podával intravenózne alebo intramuskulárne. Látka často spôsobovala závažné vedľajšie účinky.
Čo je arsphenamín?
Droga bola použitá na liečbu infekčná choroba syfilis. Arsphenamin, tiež známy ako dioxydiamidoarsenobenzén, objavil v roku 1907 nemecký lekár a výskumník Paul Ehrlich. Bolo to prvé účinné chemoterapeutické činidlo, ktoré vstúpilo na farmaceutický trh. Liek nahradil vysoko toxický ortuť zlúčeniny pri liečbe syfilis na začiatku 20. storočia. Aj dnes tým trpia tisíce ľudí infekčná choroba, ktorý sa prenáša patogénom Treponema pallidum. Arfefenamín reaguje s kyslík za vzniku toxických zlúčenín. Z tohto dôvodu sa látka musela predávať vo vzduchotesných ampulkách. Napriek vysokej účinnosti spôsoboval arsphenamín nepríjemné a v niektorých prípadoch dokonca veľmi nebezpečné vedľajšie účinky.
Farmakologický účinok
Ľudstvo celé storočia trpelo pôvodcom syfilisu. Objavom arsphenamínu bolo možné liečiť túto chorobu po prvýkrát. S týmto syntetickým arzén zlúčenina, jej objaviteľ Ehrlich, po mnohých neúspešných pokusoch, vyvinul liek, ktorý špecificky napádal bakteriálne bunky. Na druhej strane látka nemá žiadne negatívne účinky na ľudské bunky. The správa arsphenamínu významne narúša energetický metabolizmus z patogény. Na oslabenie alebo dokonca zničenie injekcie často stačí jedna injekcia baktérie. Hlavnou nevýhodou lieku je jeho zlá rozpustnosť a silná kyslá reakcia s destilovaná voda. Kyslý roztok nie je vhodný pre terapie, takže musí byť zmiešaný s sodík roztok hydroxidu. Konečným produktom tejto zmesi je alkalická kvapalina, ktorá sa môže použiť na terapeutické účely. Z dôvodu pridania sodík hydroxid, popáleniny svalového tkaniva a žila poškodenie sa často vyskytlo po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní injekcie prípravku. Preto boli vyvinuté nástupnícke látky ako Neosalvarsan, ktoré sú oveľa lepšie tolerované ako Salvarsan. Napriek ich nižším arzén obsahu, sú veľmi účinné. Podľa odhadov sveta zdravie Organizácie, niekoľko miliónov ľudí je stále infikovaných sexuálne prenosná choroba syfilis každý rok. Medzitým penicilín sa úspešne používa na liečbu choroby, pretože na rozdiel od arsphenamínu nespôsobuje takmer žiadne vedľajšie účinky.
Lekárske použitie a použitie
Aj keď sa arfenamín primárne používal na liečbu syfilisu pohlavných chorôb, slúži aj ako liek na iné choroby infekčné choroby. Zvyčajne sodík hydroxidom obohatená zlúčenina bola injikovaná do žíl alebo kostrového svalu pomocou injekčnej striekačky. Liečivý účinok látky sa niekedy prejavil po prvej injekcii. Spravidla však injekcie sa opakovali trikrát až štyrikrát s prerušeniami niekoľkých dní alebo týždňov, aby sa zabránilo relapsom choroby. Arfenamín má škodlivý účinok na bunky patogénu a bráni jeho životne dôležitým metabolickým aktivitám. Kvôli toxickému účinku tejto syntetickej zlúčeniny arzénu, keď reaguje s kyslík, prepravuje sa vo vzduchotesných nádobách. Tam sa základná látka môže uchovávať dlho, ale musí sa použiť ihneď po príprave injekčného roztoku. Intravenózna injekcia zaisťuje rýchly účinok, zatiaľ čo intramuskulárny správa dosahuje dlhodobejší účinok.
Riziká a vedľajšie účinky
Droga arsfenamín musela ustúpiť penicilín pri liečbe syfilisu, pretože má príliš silné vedľajšie účinky. Otras reakcie ako silné rozrušenie alebo začervenanie tváre a krk, truhla tesnosť, ospalosť alebo dýchavičnosť sa môžu vyskytnúť len pár minút po správa injekčného roztoku. Nebezpečné mozgové krvácania a pľúcneho edému tiež nemožno vylúčiť. Riedenie a pomalé vstrekovanie látky môže do obmedzenej miery obmedziť vedľajšie účinky. Toxické reakcie organizmu ako napr zimnica, horúčka, zvracanie, bolesť v končatinách alebo akútne zlyhanie oblička funkcie sa môžu vyskytnúť aj niekoľko hodín po podaní arsphenamínu. Poruchy gastrointestinálneho traktu sú časté. Vedľajšie účinky ako kardiovaskulárne choroby, slepota, sú tiež známe hluchota, paralýza a metabolické poruchy. Medzi neskoré účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť o týždne neskôr, patria predovšetkým krv, pečeňa koža poruchy, ako aj poškodenie centrálnej nervový systém.
