Adefovir: Účinky, použitie a riziká

Adefovir je liek používaný na liečbu zápal pečene B. Pri dlhodobom užívaní to zabráni zápal pečene B vírusy z množenia.

Čo je adefovir?

Adefovir je liek používaný na liečbu zápal pečene B. Pri dlhodobom užívaní sa to zastaví hepatitída B vírusy z množenia. Adefovir, tiež známy ako adefovirum, patrí do triedy drogy nazývané antivirotiká. Toto sú drogy ktoré bránia reprodukcii vírusy. Adefovirum bol schválený v Európskej únii v roku 2003. Je predpísaný dospelým na liečbu chronických hepatitída B. Liek sa zvyčajne nepoužíva, kým pacient nemá diagnostikovanú chorobu. Vo väčšine prípadov sa liek používa, iba ak a pečeň choroba je tiež prítomná. Môže to byť porucha sérových hladín alebo pečeň zápal. Droga sa v Nemecku predáva pod názvom Hepsera. Polčas rozpadu účinnej látky je sedem hodín, po uplynutí ktorého sa odbúrava obličkami. V krv, adefovir je viazaný iba mierne proteíny.

Farmakologický účinok

V lekárskych kruhoch je adefovir klasifikovaný ako proliečivo. Toto je pôvodne neaktívne činidlo, ktoré má svoje účinky až po požití. Po požití sa adefovir prevedie na adenozín monofosfát v prechodnom stave. The fosfát tvorí príbuznú štruktúru, ale je lepšie absorbovaný infikovanými bunkami. Tam sa nakoniec prevedie na adefovir-difosfát a získa svoju aktívnu formu. Vo vnútri bunky adefovir difosfát koliduje s prirodzene sa vyskytujúcim substrátom deoxyadenozíntrifosfátom. Pretože tieto dve zlúčeniny sú si veľmi podobné, existuje prekážka v syntéze nukleových kyselín. V dôsledku toho sa postihnutej bunke zabráni v delení. Celkovo je rýchlosť množenia vírusov znížená. Hovorovo sa tento postup označuje aj ako inhibícia samovraždy. Pretože túto metódu možno použiť aj na zastavenie ľudskej DNA polymerázy, je možné brať iba nízke koncentrácie účinnej látky. Ďalej je možné počas liečby pozorovať kontinuálne zvyšovanie rezistencie. K tomu dochádza v dôsledku mutácie polymerázy gen. Z dlhodobého hľadiska môže klinicky pozorovaná rezistencia minimalizovať úspešnosť liečby. Zníženie vírusovej záťaže je preto možné iba krátkodobo. To je však obvykle dostatočné na to, aby sa zabránilo ďalšiemu pečeň poškodiť.

Lekárske použitie a použitie

Adefovir je liek na lekársky predpis. Používa sa výlučne na liečbu chronických hepatitída B choroba. Droga Hepsera, ktorá je zastúpená v Nemecku, obsahuje účinnú látku vo forme tablety. Užívajú sa perorálne podľa pokynov lekára. A biologická dostupnosť možno očakávať okolo 60 percent. To znamená, že účinná látka tvorí 60 percent z celkového množstva. Avšak droga je spojená s nízkou väzba na proteín. Menej ako štyri percentá požitého množstva teda majú k dispozícii obeh. Adefovir sa vylučuje znova po niekoľkých hodinách. K tomu dochádza prostredníctvom oblička filtráciou a vylučovaním. Dá sa predpokladať polčas sedem hodín. Podľa toho polovica absorbovaného množstva účinnej látky opustí telo po každých siedmich hodinách. Je však potrebné poznamenať, že liek je predpísaný iba v kombinácii s prebiehajúcim alebo prebiehajúcim ochorením pečene. Okrem toho musí byť preukázaná aktívna vírusová replikácia. To znamená, že počas počiatočnej alebo následnej liečby je potrebné kontrolovať progresiu ochorenia na hepatitídu B. V závislosti na anamnéze ochorenia môžu platiť možné výnimky.

Riziká a vedľajšie účinky

Adefovir je počas liečby spájaný s mnohými vedľajšími účinkami. Medzi najdôležitejšie vedľajšie účinky patrí nefrotoxín. Hovorovo sa označuje ako oblička toxín. Pomenovanie je spôsobené toxickým účinkom lieku, najmä proti oblička bunky. Preto funkcia obličiek musia byť pravidelne kontrolované. Ak sa zistí poškodenie, lekár môže upraviť odporúčané hodnoty dávka. Okrem toho sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti. Ide o poruchy tráviaceho systému. V prípade dlhodobého užívania bolesti hlavy a krk bolesť može sa stať. Tieto po ukončení liečby ustúpia. Okrem toho je adefovir nevhodný pre maloleté a tehotné pacientky. Za určitých okolností je možné vykonať analýzu rizík a prínosov. Dôsledky často terapie prevažuje nad úspešnosťou liečby. Stále nie je známe, či sa liek objavuje v materské mlieko. Ako preventívne opatrenie by sa počas dojčenia malo od dojčenia odradiť.