Etofibrát, podobne ako klofibrát, je derivát kyseliny klofibrovej rovnako ako statíny a nikotínové kyseliny. V tejto súvislosti patria do skupiny účinných látok známych ako činidlá znižujúce lipidy. Etofibrát je efektívny hlavne v prípade zvýšenia koncentrácie of triglyceridy. Zníženie cholesterolu je v tomto prípade menej výrazný.
Čo je etofibrát?
Etofibrát (chemický názov: 2-hydroxymetylnikotinát), ako už názov napovedá, je a fibrát ktoré tvoria skupinu drogy primárne sa používa na liečbu tzv hyperlipidémia (zvýšená krv lipidy). Fibráty sa používajú hlavne na zníženie vysokých hladín triglyceridy, na rozdiel od statíny, ktoré sa používajú hlavne na liečbu vysokých cholesterolu. Etofibrát sa však tiež znižuje cholesterolu úrovniach, ale hlavný vplyv je na triglyceridy. Etofibrát je teda jedným z najdôležitejších drogy na liečbu narušeného metabolizmu krv lipidy a teda aj na liečbu srdcovocievnych chorôb. Napriek tomu je etofibrát s inými fibrátmi iba druhou voľbou statíny sú činidlá znižujúce lipidy prvej voľby. Mali by sa preto používať predovšetkým vtedy, keď statíny nie sú tolerované alebo keď sú zvýšené triglyceridy. Etofibrát je biely, kryštalický a nerozpustný prášok a podáva sa ako tableta alebo kapsula denne. Po vstrebávanie, etofibrát sa prevedie späť na kyselinu klofibrovú a opäť sa vylúči oblička, dávka by sa preto malo upraviť v renálna insuficiencia.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Etofibrát znižuje hladinu koncentrácie triglyceridov. Avšak, presne to, ako ešte nebolo dostatočne opísané. Považuje sa však za pravdepodobné, že etofibrát je zodpovedný za aktiváciu PPARa, receptora aktivovaného proliferátorom peroxizómu. Jedná sa o proteín, ktorý sa po aktivácii viaže na bunkovú DNA a ovplyvňuje tvorbu niektorých proteíny podieľajú na metabolizme lipidov. Patrí sem zvýšená degradácia LDL o 10 až 25 percent a nárast o HDL asi o 10 percent. LDL je cholesterol, ktorý sa ukladá v stenách bunky krv plavidlá, čo spôsobuje ich zvápenatenie a vedie k ateroskleróze. Naproti tomu HDL je cholesterol, ktorý sa transportuje z periférie do pečeň, kde sa rozkladá. Okrem toho etofibrát pôsobí v pečeň znížením uvoľňovania VLDL, ktorý je tiež transportnou formou cholesterolu, ale ten pozostáva skôr z triglyceridov. K tomu dochádza v dôsledku zhoršenej tvorby cholesterolu v tele pečeň. Etofibrát tiež aktivuje enzým lipoproteín lipáza, ktorý je nevyhnutný pre odbúravanie triglyceridov v krvi. Okrem jeho účinkov na krv lipidy, etofibrát pôsobí aj na ďalšie cieľové štruktúry, ktoré sa označujú ako pleiotropné. Patria sem vylepšené funkcie cievnych stien, protizápalové účinky a znížená tvorba cytokínov, ktoré spôsobujú zápalové procesy. Etofibrát však zvyšuje aj litogenitu žlč, čo znamená, že žlč je zvýšené riziko tvorby cholesterolu žlčové kamene.
Liečivé použitie a použitie na liečbu a prevenciu.
Etofibrát má široký profil použitia: používa sa predovšetkým pri primárnych rodinných príležitostiach hypertriglyceridémia, vrodená metabolická porucha, pri ktorej sú vysoké hladiny triglyceridov v krvi. Najbežnejšou príčinou je porucha enzýmu, ktorá vedie k odbúravaniu triglyceridov. Okrem primárnej formy hypertriglyceridémia, etofibrát sa používa aj pre sekundárnu formu, tj získanú formu. Medzi príčiny tu patria tuky strava, ktorý môže viesť na obezita, ako aj niektoré metabolické poruchy ako napr cukrovka or renálna insuficiencia alebo zápalové ochorenia oblička. Zvýšenie lipidov v krvi môže byť tiež spôsobené liečbou Opatrenia, Kedy drogy sa používajú na zvýšenie plazmatickej hladiny lipidov v krvi. Medzi príklady patria niektoré hormóny, beta blokátory alebo glukokortikoidy. Etofibrát sa používa aj v metabolický syndróm (tiež: „syndróm X“), závažná metabolická porucha zahŕňajúca niekoľko zložiek. Táto porucha sa nazýva aj „smrtiace kvarteto“, pretože zahŕňa štyri prvky zvýšeného metabolizmu sacharidov krvný tlak, vážne obezitaa zhoršený metabolizmus lipidov so zvýšenými hladinami triglyceridov a zníženými hladinami HDL.Etofibrát sa užíva niekoľkokrát denne a je predpísaný vo forme tabliet alebo kapsúl.
Riziká a vedľajšie účinky
Etofibrát, podobne ako iné fibráty, má široký profil vedľajších účinkov. Patria sem niektoré nešpecifické vedľajšie účinky, ako napríklad alergická reakcia okrem iného etofibrovať. Rovnako ako iné alergické reakcie, aj tento je charakterizovaný opuchom, dýchavičnosťou a tvorbou vyrážok. Ďalej môže etofibrát spôsobiť horúčka, zimnicasa chrípka- pocit ako aj impotencia, bolesť kĺbov, bolesť hlavy, žalúdok bolesť, opuch nôh a členkov, závraty a ospalosť. Okrem toho sa môžu vyskytnúť príznaky gastrointestinálneho traktu. Patria sem všeobecné príznaky ako napr nevoľnosť, zvracanie, hnačkaa možné zvýšenie hmotnosti. Typické pre terapie s etofibrátom, ale pomerne zriedka, je rabdomyolýza (rozpad svalov), ktorá sa vyznačuje svalovými kŕče, bolesť a slabosť. Statíny tiež spôsobujú rabdomyolýzu, preto je potrebné opatrne zvážiť kombináciu s etofibrátom. Ďalej etofibrát tiež zvyšuje litogenicitu žlč, a preto existuje zvýšené riziko vzniku žlčové kamene. Etofibrát sa nemá užívať v prípade prítomnosti pečene, žlčníka alebo oblička choroba. Kontraindikované sú tiež tehotenstva a laktáciu.
