Produkty
Toceranib je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Palladia). V mnohých krajinách je schválený výhradne ako veterinárny liek a je ním od roku 2010.
Štruktúra a vlastnosti
Toceranib (C.22H25FN4O2Mr = 396.5 g / mol) je prítomný v drogy ako fosfátová soľ toceranib fosfát, kryštalický, žltooranžový prášok. Má štrukturálnu a funkčnú podobnosť s sunitinib.
účinky
Toceranib (ATCvet QL01XE91) je antineoplastický a antiangiogénny. Je inhibítorom tyrozínkinázy, najmä receptorom tyrozínkinázy typu split-kinázového typu. Tyrozínkinázy sú enzýmy nachádzajú sa v nádoroch žírnych buniek, kde sa podieľajú na raste a šírení rakovina buniek a pri tvorbe krv plavidlá.
Mechanizmus účinku
Toceranib selektívne blokuje aktivitu niekoľkých tyrozínkináz zapojených do rastu nádoru, nové krv tvorba ciev (angiogenéza) a metastázy. Účinok je založený na kompetitívnej inhibícii ATP, zabráneniu fosforylácie tyrozínu a následnej signálnej transdukcii.
indikácia
Na liečbu neoperovateľných rekurentných kožných nádorov žírnych buniek u psov.
Dávkovanie
Podľa SPC. Toceranib sa podáva perorálne, s jedlom alebo bez jedla. Podáva sa iba každý druhý deň, aby sa zabránilo alebo znížilo možné vedľajšie účinky. Neštiepte, nedrvte a nelámte tablety.
Kontraindikácie
Toceranib je kontraindikovaný pri precitlivenosti a krvácaní z gastrointestinálneho traktu. Nemal by sa používať počas tehotenstva, laktáciu alebo u chovných zvierat, pretože je antiangiogénny. Zvyšuje sa tak riziko malformácií a smrti potomstva. Toceranib je tiež podozrivý z toho, že spôsobuje problémy s plodnosťou u ľudí a že je škodlivý pre plodnosť. Preto je nevyhnutné, aby sa používatelia vyhýbali koža kontakt s mokrým alebo zlomeným tabletyrovnako ako zvratky, výkaly, moč a slina ošetrovaného zvieraťa a pri manipulácii vždy noste ochranné rukavice. Tehotné ženy by nemali podávať toceranib. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Dodnes nie sú známe interakcie s inými drogy. Toceranib sa však nemá podávať súčasne s NSAID, pretože ďalej zvyšujú riziko vzniku gastrointestinálne krvácanie.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, zvracanie, strata chuti do jedla, chudnutie, zvýšené stravovanie, gastrointestinálne krvácanie, apatia, únava, slabosť, svalstvo kŕče a bolesť, bolesť končatín, svrbenie, ťažkosti s chôdzou (kulhání) a krv počítať zmeny. Úmrtia na krvácanie do tráviaci trakt boli hlásené. Ak nepriaznivé účinky nastať, dávka bude pravdepodobne potrebné znížiť alebo liečbu prerušiť.
