Produkty
Teriflunomid je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Aubagio). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 2013. Teriflunomid sa môže užívať perorálne, na rozdiel od starších liekov na MS, a nie je potrebné ho injikovať.
Štruktúra a vlastnosti
Teriflunomid (C.12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) je aktívny metabolit proliečiva leflunomid (Arava), ktorý je schválený pre artritída liečby. Existuje ako biela prášok ktorá je v voda.
účinky
Teriflunomid (ATC L04AA31) má antiproliferatívne, imunomodulačné a protizápalové vlastnosti. Inhibuje novú syntézu pyrimidínu v mitochondrie. Účinky sú dôsledkom reverzibilnej inhibície enzýmu dihydroorotát dehydrogenázy. Neosyntéza je obzvlášť významná pre rýchlo sa deliace bunky, ako sú lymfocyty. V roztrúsená skleróza, počet aktivovaných B a T-lymfocyty v strede nervový systém je znížená. Teriflunomid znižuje relatívne riziko nových relapsov asi o 30%, čím zmierňuje progresiu ochorenia. Teriflunomid má veľmi dlhý polčas rozpadu až 19 dní.
indikácia
Na liečbu recidivujúcich-remitujúcich roztrúsená skleróza.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne a nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo
- Závažné ochorenie pečene
- Kombinácia s leflunomidom (Arava, generiká)
Teriflunomid má škodlivé účinky na ovocie a pečeň-toxické vlastnosti. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Teriflunomid je substrát a inhibítor BCRP, inhibuje CYP2C8, OATP1B1 a OAT3 a indukuje CYP1A2. interakcie sú možné s antagonistami vitamínu K a etinylom estradiol, Medzi ostatnými.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť zvýšené pečeň enzýmy (ALT), vypadávanie vlasov, hnačka, vplyv, nevoľnosťa zmyslové poruchy. Teriflunomid má potenciál pre zriedkavé závažné nežiaduce reakcie ako je hepatotoxicita, ochorenie obličiek, hyperkaliémiaa vážne koža reakcie.
