Produkty
Leflunomid je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Arava, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1998. V roku 2011 generic verzie sa začali predávať v mnohých krajinách.
Štruktúra a vlastnosti
Leflunomid (C.12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) je izoxazolkarboxamid. Je to proliečivo a biotransformuje sa v čreve otvorením kruhu na aktívny metabolit teriflunomid. Teriflunomid sa tiež predáva ako liek (Aubagio) a používa sa na liečbu roztrúsená skleróza.
účinky
Leflunomid (ATC L04AA13) má antiproliferatívne, imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Za účinky nie je zodpovedný zodpovedný pôvodný produkt, ale aktívny metabolit teriflunomid (A771726), ktorá redukuje syntézu pyrimidínu predovšetkým v lymfocytoch. To inhibuje syntézu DNA a RNA a aktiváciu a proliferáciu T-buniek. Ovplyvnené sú aj ďalšie rýchlo sa deliace bunky (pozri časť Nežiaduce účinky). Účinky sú spôsobené inhibíciou enzýmu dihydroorotátdehydrogenázy, ktorý hrá ústrednú úlohu pri syntéze pyrimidínu. Teriflunomid má dlhý polčas až štyroch týždňov.
indikácia
Na liečbu aktívnych reumatoidných látok artritída a aktívna psoriatická artritída.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie boli popísané s pečeň-toxický, hematotoxický a imunosupresívny drogy, alkohol, silné látky viažuce bielkoviny, rifampicín, Substráty CYP2C9, antagonisti vitamínu K, cholestyramín, aktívne uhlie a živé vakcíny.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:
- Hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha, zvracanie, poruchy ústnej sliznice, nechutenstvo, chudnutie, slabosť
- Zvýšenie krvného tlaku
- Bolesť hlavy, závraty, parestézie.
- Poruchy krvného obrazu, leukopénia
- Alergické reakcie
- Strata vlasov, koža vyrážka, suchá koža.
- Zápal šliach
- Zvýšenie pečeňových enzýmov
- Zvýšená náchylnosť na infekčné choroby
Leflunomid zvyšuje riziko infekčných chorôb a novotvarov. Má vlastnosti poškodzujúce plodnosť a nemal by sa používať počas liečby tehotenstva alebo laktáciu. Leflunomid má pečeň toxické vlastnosti a zriedka môžu spôsobiť vážne poškodenie pečene.
