Selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu

Produkty

Selektívne serotonínu inhibítory spätného vychytávania (SSRI) sa užívajú hlavne vo forme filmom obalených tablety or kapsule. Okrem toho ďalšie dávkové formy ako napr dispergovateľné tablety, sú dostupné topiace tablety a kvapky. Ako prvý sa vyvinul zimelidín v 1970. rokoch a bol schválený začiatkom 1980. rokov. Predaj sa musel prerušiť pre nežiaduce účinky. Druhý agent, indalpin, bol tiež čoskoro stiahnutý z trhu. fluvoxamín bola treťou účinnou látkou, ktorá bola uvedená na trh v mnohých krajinách v roku 1983. Medzi známe značky patrí Prozac (fluoxetín), Cipralex (escitalopram) a Zoloft (sertralín). Dnes početné generic drogy sú tiež k dispozícii.

Štruktúra a vlastnosti

Staršie SSRI sú analógy 1. generácie antihistaminiká. Zimelidín je odvodený od brómfeniramínu a fluoxetín z difenhydramín, molekuly sa racionálne vyvinuli z monoamínovej hypotézy.

účinky

SSRI (ATC N06AB) majú antidepresívum a vlastnosti zvyšujúce náladu. Účinky sú založené na selektívnej inhibícii spätného vychytávania neurotransmiter serotonínu do presynaptického neurónu. To zvyšuje koncentrácie v Synaptická štrbina. Liekovým cieľom je serotonínu transportér SERT. Selektivita sa primárne týka porovnania so staršími antidepresíva ako tricyklické antidepresíva, ktoré sú neselektívne.

indikácia

Indikácie zahŕňajú (výber):

  • Prevencia a liečba depresie
  • Panické poruchy
  • Obsedantno-kompulzívne poruchy
  • Sociálna fóbia
  • Bulímia (bulimia nervosa)
  • Generalizované úzkostné poruchy
  • Posttraumatická stresová porucha
  • Predčasná ejakulácia (dapoxetín)

Existuje mnoho ďalších indikácií, pre ktoré v súčasnosti neexistuje regulačné schválenie.

Dávkovanie

Podľa SPC. Pre väčšinu SSRI je dávka jedenkrát denne dostatočná z dôvodu dlhého polčasu. Plná účinnosť sa zvyčajne oneskorí po dvoch až štyroch týždňoch.

Zneužívanie

Na rozdiel od iných centrálne pôsobiacich drogy„SSRI nie sú zneužívané ako omamné látky.

Aktívne zložky

Úzko prepojení zástupcovia sú ako napr trazodón (Trittico) a vortioxetín (Brintellix) sa nepočítajú ako SSRI, pretože sú navyše aktívne na serotonínových receptoroch. Označujú sa ako SARI.

Kontraindikácie

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom. Mnoho SSRI je kontraindikovaných v kombinácii s Inhibítory MAO.

interakcie

Niektoré SSRI sú substrátmi izoenzýmov CYP450, ako je fluoxetín CYP2D6 a sertralín CYP2D6 a CYP3A4. Kombinácia s inhibítormi CYP alebo induktormi CYP môže viesť k vzniku liečiva interakcie. SSRI môžu predĺžiť QT interval. Kombinácia s látkami, ktoré ju tiež predlžujú, môže zvýšiť riziko srdcových arytmií. V kombinácii so sérotonínergickými drogy, serotonínový syndróm može sa stať. Z tohto dôvodu súbežne správa of Inhibítory MAO je tiež kontraindikovaný. Boli hlásené prípady abnormálneho krvácania pri liečbe SSRI. Preto interakcie s NSAID a inými liekmi, ktoré ovplyvňujú krv zrážanie je možné.

Nepriaznivé účinky

Medzi bežné nežiaduce účinky spojené s liečbou SSRI patria: