Produkty
Selektívne serotonínu inhibítory spätného vychytávania (SSRI) sa užívajú hlavne vo forme filmom obalených tablety or kapsule. Okrem toho ďalšie dávkové formy ako napr dispergovateľné tablety, sú dostupné topiace tablety a kvapky. Ako prvý sa vyvinul zimelidín v 1970. rokoch a bol schválený začiatkom 1980. rokov. Predaj sa musel prerušiť pre nežiaduce účinky. Druhý agent, indalpin, bol tiež čoskoro stiahnutý z trhu. fluvoxamín bola treťou účinnou látkou, ktorá bola uvedená na trh v mnohých krajinách v roku 1983. Medzi známe značky patrí Prozac (fluoxetín), Cipralex (escitalopram) a Zoloft (sertralín). Dnes početné generic drogy sú tiež k dispozícii.
Štruktúra a vlastnosti
Staršie SSRI sú analógy 1. generácie antihistaminiká. Zimelidín je odvodený od brómfeniramínu a fluoxetín z difenhydramín, molekuly sa racionálne vyvinuli z monoamínovej hypotézy.
účinky
SSRI (ATC N06AB) majú antidepresívum a vlastnosti zvyšujúce náladu. Účinky sú založené na selektívnej inhibícii spätného vychytávania neurotransmiter serotonínu do presynaptického neurónu. To zvyšuje koncentrácie v Synaptická štrbina. Liekovým cieľom je serotonínu transportér SERT. Selektivita sa primárne týka porovnania so staršími antidepresíva ako tricyklické antidepresíva, ktoré sú neselektívne.
indikácia
Indikácie zahŕňajú (výber):
- Prevencia a liečba depresie
- Panické poruchy
- Obsedantno-kompulzívne poruchy
- Sociálna fóbia
- Bulímia (bulimia nervosa)
- Generalizované úzkostné poruchy
- Posttraumatická stresová porucha
- Predčasná ejakulácia (dapoxetín)
Existuje mnoho ďalších indikácií, pre ktoré v súčasnosti neexistuje regulačné schválenie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Pre väčšinu SSRI je dávka jedenkrát denne dostatočná z dôvodu dlhého polčasu. Plná účinnosť sa zvyčajne oneskorí po dvoch až štyroch týždňoch.
Zneužívanie
Na rozdiel od iných centrálne pôsobiacich drogy„SSRI nie sú zneužívané ako omamné látky.
Aktívne zložky
- citalopram (Seropram, generic).
- Dapoxetín (Priligy)
- escitalopram (Cipralex, generiká) je -enantiomér zlúčeniny citalopram.
- fluoxetín (Fluktín, generic, USA: Prozac).
- fluvoxamín (Floxyfral, generický).
- Paroxetín (Deroxat, generiká)
- Sertralín (Zoloft, generický)
Úzko prepojení zástupcovia sú ako napr trazodón (Trittico) a vortioxetín (Brintellix) sa nepočítajú ako SSRI, pretože sú navyše aktívne na serotonínových receptoroch. Označujú sa ako SARI.
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom. Mnoho SSRI je kontraindikovaných v kombinácii s Inhibítory MAO.
interakcie
Niektoré SSRI sú substrátmi izoenzýmov CYP450, ako je fluoxetín CYP2D6 a sertralín CYP2D6 a CYP3A4. Kombinácia s inhibítormi CYP alebo induktormi CYP môže viesť k vzniku liečiva interakcie. SSRI môžu predĺžiť QT interval. Kombinácia s látkami, ktoré ju tiež predlžujú, môže zvýšiť riziko srdcových arytmií. V kombinácii so sérotonínergickými drogy, serotonínový syndróm može sa stať. Z tohto dôvodu súbežne správa of Inhibítory MAO je tiež kontraindikovaný. Boli hlásené prípady abnormálneho krvácania pri liečbe SSRI. Preto interakcie s NSAID a inými liekmi, ktoré ovplyvňujú krv zrážanie je možné.
Nepriaznivé účinky
Medzi bežné nežiaduce účinky spojené s liečbou SSRI patria:
- Vysušiť ústa, nechutenstvo, hnačka, nevoľnosť.
- Poruchy ejakulácie, impotencia, zníženie libida.
- Zívanie, potenie
- Bolesť hlavy, únava, závraty, poruchy spánku.