Produkty
Roflumilast je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Daxas). Liek bol schválený v mnohých krajinách v roku 2011.
Štruktúra a vlastnosti
Roflumilast (C.17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) má nesteroidnú benzamidovú štruktúru a nesúvisí s glukokortikoidy. Existuje ako biela prášok ktorá je v voda.
účinky
Roflumilast (ATC R03DX07) má protizápalové vlastnosti. Účinky sú spôsobené selektívnou, silnou a kompetitívnou inhibíciou fosfodiesteráz 4, ktoré sú zodpovedné za degradáciu cAMP v zápalových bunkách. Inhibícia PD4 zvyšuje cAMP a znižuje uvoľňovanie zápalových mediátorov a migráciu neutrofilov a eozinofilov do dýchacích ciest. Fosfodiesterázy sú enzýmy ktoré hydrolyzujú cyklické nukleotidy a hrajú dôležitú úlohu pri signálnej transdukcii v bunkách. Roflumilast nie je na rozdiel od bronchodilatačný teofylín, s ktorými je farmakologicky príbuzný.
indikácia
Na kontinuálnu liečbu u dospelých pacientov s ťažkou formou COPD a chronická bronchitída s anamnézou častých exacerbácií. Liečba je súbežná s bronchodilatačnou liečbou (napr. salmeterol, tiotropiumbromid).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne. Príjem potravy nezávisí od jedla a mal by sa podávať vždy v rovnakom čase. Účinok nie je okamžitý, ale oneskorený v priebehu niekoľkých týždňov.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Stredne ťažká až ťažká dysfunkcia pečene
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Roflumilast sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a CYP1A2 na roflumilast-N-oxid. Roflumilast N-oxid je čiastočne aktívny metabolit; podľa toho je roflumilast jedným z takzvaných obmedzených liekov prodrug. Zodpovedajúce interakcie s inhibítormi a induktormi CYP.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú tráviace príznaky ako napr hnačka, strata váhy, nevoľnosť, bolesť bruchaa centrálne vedľajšie účinky ako napr bolesť hlavy. Inhibícia PDE4D v centrálnej nervový systém príčiny nevoľnosť a zvracanie. Roflumilast môže spôsobiť psychiatrické poruchy, ako sú poruchy spánku, úzkosť, nervozita a depresia.
