Produkty
Tiotropiumbromid je komerčne dostupný vo forme kapsule pre inhalácia a bol schválený od roku 2002 (Spiriva). kapsule sú inhalované pomocou Spiriva HandiHaler. The inhalácia Riešenie (Spiriva Respimat) bol schválený v mnohých krajinách v roku 2016. Tiotropiumbromid je jeho nástupcom ipratropiumbromid (Atrovent, obaja Boehringer Ingelheim). V roku 2016 sadávka kombináciu s olodaterol bol schválený na liečbu COPD (Spiolto Respimat).
Štruktúra a vlastnosti
Tiotropiumbromid (C.19H22BrNO4S2Mr = 472.4 g / mol) je prítomný v drogy ako monohydrát tiotropiumbromidu, biela až žltkastobiela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Tiotropiumbromid je nechirálny a štrukturálne príbuzný atropín a ipratropiumbromid. Pozitívny náboj kvartérnej amóniovej zlúčeniny prispieva k tomu, že liečivo je prevažne lokálne aktívne v dýchacie cesty a je absorbovaný do systémového obeh iba v menšej miere.
účinky
Tiotropiumbromid (ATC R03BB04) má bronchodilatačné a parasympatolytické vlastnosti. Pôsobí proti COPD príznaky, znižuje mieru exacerbácie a zvyšuje kvalitu života. Účinky sú dôsledkom kompetitívneho antagonizmu na muskarínových receptoroch v dýchacích cestách. Na rozdiel od ipratropiumbromid, tiotropiumbromid má dlhé pôsobenie viac ako 24 hodín, a preto je známy aj ako LAMA, Dlhodobo pôsobiaci muskarínový antagonista. Dlhé pôsobenie je výhodou pre dodržiavanie liečby.
indikácia
Na symptomatickú dlhodobú liečbu chronické obštrukčné ochorenie pľúc (COPD).
Dávkovanie
Podľa SPC. Inhaluje sa jedenkrát denne spolu s liekmi.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Kombinácia s inými anticholinergiká sa neodporúča, pretože nepriaznivé účinky môže byť zvýšená. Tiotropiumbromid sa vylučuje katiónovými transportérmi. interakcie so substrátmi transportérov sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciálny nepriaznivý účinok je suchý ústa.
