Produkty
Olodaterol bol v mnohých krajinách schválený v roku 2014 ako riešenie pre inhalácia (Striverdi). V roku 2016 boladávka kombináciu s tiotropiumbromid bol tiež uvedený na trh (Spiolto). Oboje drogy sa podávajú s Respimatom.
Respimat
Respimat je nový inhalácia zariadenie, ktoré uvoľňuje viditeľný sprej alebo aerosól. Kvapky sú jemné a pohybujú sa menej rýchlo ako pridávka inhalátor. Rozprašovaný roztok sa dodáva aj na dlhšiu dobu, čo uľahčuje koordináciu pri vdýchnutí. Na rozdiel od odmeraných dávka inhalátory a prášok inhalátory, viac účinnej látky sa dostane do pľúc a menej zostáva v ústa a hrdlo. Rázny inhalácia nie je potrebné. Respimat neobsahuje žiadny hnací plyn a funguje čisto mechanicky, takže neobsahuje žiadnu batériu. V mnohých krajinách sú schválené nasledujúce lieky:
- Striverdi Respimat: olodaterol.
- Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropiumbromid
- Spiriva Respimat: tiotropiumbromid
Štruktúra a vlastnosti
Olodaterol (C.21H26N2O5Mr = 386.4 g / mol) je v lieku prítomný ako olodaterol hydrochlorid, biely prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je prítomný ako čistý -enantiomér a štrukturálne úzko súvisí s formoterol.
účinky
Olodaterol (ATC R03AC19) má bronchodilatátor a mierne protizápalové vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívneho agonizmu na beta2-adrenoreceptoroch. Stimuluje sa adenylylcyklázy (adenylátcyklázy), čím sa zvyšuje cyklika adenozín tvorba monofosfátu (cAMP). cAMP uvoľňuje bunky hladkého svalstva v dýchacích cestách sprostredkujúce bronchodilatáciu. Olodaterol má rýchly nástup účinku a dlhé trvanie účinku najmenej 24 hodín (VLABA, veľmi dlho pôsobiaci β2-agonista).
indikácia
Na symptomatickú dlhodobú liečbu chronické obštrukčné ochorenie pľúc (COPD).
Dávkovanie
Podľa SPC. Roztok sa inhaluje raz denne a vždy v rovnakom čase. Jedna dávka obsahuje dva spreje. Musí sa teda vždy inhalovať dvakrát za sebou.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Astma
- Akútny bronchospazmus
- Použitie u detí a dospievajúcich sa neskúmalo.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Interakcie liekov boli popísané s nasledujúcimi látkami:
- sympatomimetiká: Vylepšenie nepriaznivé účinky.
- Xantínové deriváty, steroidy a diuretiká: hypokaliémia
- Beta-blokátory: zoslabenie účinkov.
- Inhibítory MAO, tricyklické antidepresívalátky, ktoré predlžujú QT interval: kardiovaskulárne vedľajšie účinky.
- Silný CYP a P-glykoproteín inhibítory, ako sú ketokonazol: zvýšenie systémovej dostupnosti.
- Ďalšie látky, ktoré sa následne inhalujú: Zvýšenie dostupnosti
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí zápal nosohltanu (nazofaryngitída), závraty a a koža vyrážka. Olodaterol, ako iné beta2-sympatomimetiká, má kardiovaskulárne účinky (zvýšenie pulzu, krv zvýšenie tlaku, zmeny EKG) a môže predĺžiť QT interval. Môže vyvolať paradoxný bronchospazmus a viesť k hypokaliémie a hyperglykémia.